凡具有疏通血脈，祛除瘓血作用，用於治療血瘀的藥物稱為活血化瘀藥。本類藥藥性較溫和，多屬平性或微寒，微溫之品。活血化瘀藥透過通暢血行，消除體內瘀血為主要目的，此類藥物味多辛、苦，性多溫平。透過此類藥物可止痛、調經、破血消徵、療傷消腫、活血消癰。
按其藥物作用程度分為三種
- 活血止痛藥：川芍、延胡索、郁金、姜黃、乳香、沒藥。
- 活血調經藥：丹參、紅花（番紅花）、桃仁、益母草、牛膝。
- 活血療傷藥：馬錢子、血竭等；破血消瘢藥，包括莪朮、水蛭、斑蝥。
《靈樞.本臟篇》說：「血和則經脈流行。」和即正常，如不和，則影響經脈中血液的流行。淤血的原因很多，包括氣、寒、熱、傷、情緒、生活和飲食失宜等均可導致血疲而致百病。血疲證的含義甚廣，幾乎涉及內、外、婦、兒各種疾病，臨床以疼痛、腫塊、瘀斑為主要特徵。
疲血既是一個獨立的病理概念，所產生的病證又各有其具體特徵。而且病程有久暫之殊，人體有寒熱虛實之分，氣血有相互關聯，因此治療的總法則是活血化瘀。進一步細分可有行血、活血、破血、逐血、消結軟堅、溫陽通脈、清營消疲、瀉火消壅、養血和血、利氣活血、益氣行血、益氣行血等原則。