刺五加

刺五加的現代藥理研究指出，它具有多重抗氧化功效。刺五加能顯著提升體內超氧化物歧化酶 (SOD) 活性，這種重要的抗氧化酶有助於清除自由基，減少氧化損傷。此外，它能有效抑制丙二醛 (MDA) 和過氧化脂質 (LPO) 的堆積，這些都是脂質過氧化的指標，其減少表示刺五加能保護細胞免受氧化應激的傷害。同時，刺五加也能增強紅細胞膜的抗氧化系統，有助於保護紅細胞免受氧化損傷，維持正常生理功能。

除了抗氧化作用，刺五加還具備免疫調節、對抗疲勞和提高耐缺氧能力，因此具有抗衰老的潛力，並能減輕抗癌藥物的毒性。它還有助於降低血糖、血脂，改善糖尿病性周圍神經病變。刺五加的鎮靜作用可用於改善失眠，也能擴張血管，增加冠脈流量，對心絞痛、高血脂症、腦血栓有益，並對高血壓和低血壓都有一定的療效。

刺五加具有明顯的抗心律失常作用。

• 針對烏頭鹼誘發的心律失常： 刺五加莖葉總皂甙 (50mg/kg、100mg/kg) 可延遲烏頭鹼引起的大鼠心律失常的出現時間，但無法直接使其恢復為竇性心律。這表明刺五加可能透過某種機制減緩或抑制心律失常的進程，但並非直接逆轉其根本原因。
• 針對氯化鋇誘發的心律失常： 刺五加對氯化鋇引起的大鼠多源性室性心動過速具有顯著的預防和治療作用。這提示刺五加可能作用於心臟細胞的離子通道或細胞膜穩定性，以降低由氯化鋇引發的多源性心律失常的發生。
• 提高對哇巴因的耐受性： 刺五加能夠提高哇巴因誘發豚鼠心律失常及心室纖顫的用量。哇巴因通過抑制鈉鉀ATP酶引起心律失常，這意味著刺五加可能具有保護鈉鉀ATP酶功能，或減輕因其抑制而導致的心律失常的作用。
• 離體心臟缺血再灌注模型研究： 在 Langendorff 離體大鼠心臟模型中，刺五加浸膏 (1.2~2.4mg生藥/ml) 顯著降低了室顫和室性心動過速的發生率，延長了正常竇律的時間，並且可以減少異常的動作電位。這些結果表明，刺五加可能通過改善心肌細胞的電生理特性，包括縮短動作電位時程，減慢傳導速度，降低心肌細胞的興奮性，來達到抗心律失常的目的。

刺五加對中樞神經系統具有雙向調節作用。其乙醇提取物具有鎮靜效果，能降低小鼠自發活動，延長異戊巴比妥鈉的睡眠時間，並延長印防己毒素引起驚厥的潛伏期。同時，刺五加也能興奮大腦皮層，使家兔腦電圖呈現輕微激活，並增強小鼠活動。刺五加甙類的作用強度是流浸膏的40到100倍。刺五加製劑能降低水合氯醛、巴比妥鈉與氯丙嗪對中樞的抑制作用，縮短乙醚麻醉過程，並提高乙醚或水合氯醛麻醉後的興奮性。這種雙向作用可能與用藥時神經系統的機能狀態和劑量大小相關。

刺五加具有益氣固本的功效，這與其對免疫系統和應激系統的作用有關。

刺五加具有活血通絡的作用，這主要表現在對血液系統的作用上。

刺五加具有強身延年的作用，這主要與其延緩衰老及抗氧化作用相關。

刺五加既有雄性激素樣作用，也有雌性激素樣作用。其提取物及刺五加甙B、B1、E能增加雄性幼鼠的體重、精囊和前列腺重量，並能預防去勢大鼠精囊和前列腺萎縮。刺五加根的乾粉能明顯促進成年和老年大鼠的生殖能力。刺五加葉製劑能防止兔因進食氧化葵花籽油造成的性功能低下，也能防止雌兔自然流產和死亡，表明刺五加對性腺功能具有一定的調節作用。

刺五加糖衣片口服給藥，連續服用7天，能顯著降低60Coy射線誘發的染色體畸變率。刺五加銀耳複合物對丫射線照射誘發的狗外周血染色體畸變具有防護作用。

根據現有研究，刺五加的抗應激作用，在現代藥理層面可歸納為以下幾點：

• 抗缺氧作用： 由刺五加等中藥組成的複方，以及刺五加總黃酮，均能顯著延長小鼠在密閉缺氧環境下的存活時間，並提高減壓缺氧動物的存活率。這表明刺五加及其有效成分具有抵抗缺氧環境造成的生理壓力之能力。
• 提高冷適應和抗疲勞作用： 刺五加能夠提高冷適應能力和抗疲勞作用。通過改善寒冷血管反應指數(VRCI)、疲勞指數(IF)、平均無氧功、最大無氧功(W)以及血乳酸濃度(LAmax)等指標，證明刺五加在提升機體在寒冷環境下的適應能力，及減少疲勞累積方面具有積極作用。
• 改善低氧條件下的水電解質代謝： 刺五加復方可提高醛固酮(AIDO) 和心鈉素 (ANP)水平，並增加尿量，從而改善低氧條件下體內的水電解質代謝紊亂，維持體內環境的穩定。
• 調整細胞代謝： 刺五加口服液通過提高紅細胞膜Na+,K+-ATP酶活性，來調節機體細胞代謝，從細胞層面提升機體應對壓力的能力。
• 增強抗輻射應激能力： 刺五加乙醇提取物，對於X線照射引起的白細胞減少具有顯著的預防作用。此外，對於遭受急性或慢性X線照射的大鼠，刺五加可以延長生命，並對骨髓和胸腺組織起到保護作用，顯示其能有效對抗輻射引起的應激反應。
• 降低化學和生物因素引發的刺激： 刺五加可以降低如洋地黃毒甙、磷酸二甲苯酚酯和士的寧等化學和生物因素引發的刺激。具體表現為降低青蛙因注入洋地黃毒甙的死亡率，並提高機體對磷酸二甲苯酚酯和士的寧的解毒能力。

• 改善心肌血流量與冠脈阻力： 刺五加莖葉皂甙，在25mg/kg和50mg/kg的劑量下，能顯著增加實驗性心肌梗死犬的心肌血流量，並降低冠狀動脈阻力，從而改善心肌供血。
• 調節心臟功能指標： 刺五加能明顯降低心率、血壓以及左心室壓力(LVP)。此外，它能減少心室內壓最大下降速率(-dp/dtmax)和左心室舒張末期壓(LVEDP)的升高幅度，顯示其對心臟收縮和舒張功能均有調節作用。
• 降低心肌耗氧量： 刺五加能減少心肌耗氧量和心肌耗氧指數，並降低心肌氧利用率，這有助於緩解心肌缺血狀態。
• 抗氧化作用： 刺五加能顯著減輕由垂體後葉素引起的大鼠心肌缺血時，過氧化物歧化酶(SOD)活性的降低，同時抑制脂質過氧化物(LPO)的生成，表現出抗氧化應激的作用。
• 保護心肌電生理與超微結構： 刺五加對急性心肌缺血引起的心電圖改變有明顯的預防作用。它能對抗異丙腎上腺素引起的大鼠心肌缺血心電圖ST段偏移，保護SOD活性，減少丙二醛(MDA)生成，並減輕異丙腎上腺素造成的大鼠心肌超微結構的損傷。
• 擴血管作用： 刺五加提取物(EC)對去甲腎上腺素(NE)、氯化鉀(KCl)及氯化鈣(CaCl2)收縮兔主動脈條的量效曲線呈非競爭性拮抗作用，提示其擴血管作用機制可能與其鈣通道阻滯有關。
• 增加心肌營養性血流： 刺五加莖葉皂甙(ASS)可以增加小鼠心臟Rb攝取率，表明其能增加心肌營養性血流，促進心肌的代謝。

依據現有研究，刺五加改善記憶力的現代藥理機制可歸納如下：

1. 促進腦內蛋白質、DNA、RNA的生物合成： 在小鼠實驗中，腹腔注射刺五加醇提物能顯著促進腦部蛋白質、DNA和RNA的合成。由於蛋白質是長期記憶形成的物質基礎，而記憶鞏固與RNA和蛋白質大分子密切相關，這表明刺五加可能透過提升這些關鍵分子的合成，達到防止腦衰老和增強記憶的效果。
2. 調節腦神經遞質水平： 刺五加香薷合劑能降低老齡雄性大鼠腦皮質中腎上腺素（NA）的含量。這顯示刺五加具有調節腦部神經遞質水平的作用，從而可能保護腦功能。
3. 抑制單胺氧化酶-B (MAO-B)活性並影響單胺類介質水平： 長期餵養老年大鼠刺五加後，發現其紋狀體、中腦和延腦的MAO-B活性明顯降低，同時下丘腦的MAO-A活性則升高。MAO-B是一種分解單胺類神經遞質的酶，其活性降低意味著這些神經遞質（例如多巴胺、血清素）的降解減少，從而可能提升腦內這些神經遞質的水平。刺五加通過改變不同腦區的MAO及其同工酶活性，進而影響單胺類介質的水平，最終可能改善神經系統功能，進而改善學習和記憶功能，並提高工作能力。

刺五加地上莖浸膏具有顯著的抗炎活性，表現在多個實驗模型中。

• 抑制急性炎症反應： 刺五加能有效抑制二甲苯誘導的小鼠耳部炎症，這表明它具有抑制血管通透性增加和炎症介質釋放的作用，從而減少局部炎症反應。此外，刺五加也能抑制大鼠的甲醛性及角叉菜膠性足跖腫脹，這些模型常用於評估藥物對組織水腫和疼痛的抑制效果。
• 抑制慢性炎症反應： 刺五加能抑制大鼠棉球肉芽組織增生，棉球肉芽腫模型常用於評估藥物對慢性炎症的影響。它也顯著抑制佐劑誘導的大鼠足部早期滲出性炎症和後期遲發變態反應性炎症。佐劑性關節炎是模擬人類類風濕性關節炎的動物模型，刺五加對此模型的抑制作用表明其可能具有長期抗炎的潛力，可能涉及調節免疫反應和抑制炎症細胞的浸潤。
• 影響內分泌系統參與的炎症： 刺五加可以減輕由注射鹽水或15%蛋清液引起的大鼠實驗性炎症反應。此外，它能減輕熱水引起的摘除腎上腺小鼠炎性水腫和甲醛引起的摘除腎上腺大鼠關節炎症。這暗示刺五加的抗炎作用可能部分獨立於腎上腺皮質激素，並可能影響其他與炎症相關的內分泌途徑或機制。

國產刺五加醇浸水溶液，以2~4g/kg的劑量靜脈注射於麻醉兔和貓，可觀察到血壓下降20~30mmHg，且此降壓效果能維持10~20分鐘。值得注意的是，重複給藥並未出現快速耐受現象。

30%刺五加根提取液具有擴張血管的作用，表現為能顯著增加兔耳灌流的流出量。這表明刺五加可能通過擴張血管，降低血管阻力，從而達到降壓效果。

刺五加總黃酮同樣具有降壓和擴張末梢血管的作用，進一步支持了刺五加通過血管舒張機制來降低血壓的可能性。

此外，刺五加不僅能降低高血壓，還能使低血壓恢復正常。實驗顯示，刺五加能夠使貓的低血壓恢復至正常水平，並能將腎上腺素引起的高血壓兔血壓降低至正常範圍。這暗示刺五加可能具有調節血壓的功能，使其趨向於正常範圍，而非單純的降低血壓。

刺五加在中藥藥理上展現出顯著的抗血小板聚集功效，其作用機制主要體現在以下幾個方面：

1. 改善血流狀態，降低血液粘度： 刺五加葉皂甙能有效改善高脂血症大鼠的血流狀態，降低全血高切變率及低切變率粘度、血沉和血沉方程常數。這表示刺五加能降低血液的黏稠度，使血液流動更順暢，從而減少血小板聚集的可能性。
2. 防止血小板形態改變，抑制血小板聚集： 刺五加葉皂甙能明顯防止高脂血症大鼠血小板的形態改變，進一步抑制血小板聚集。健康的血小板形態對於其正常功能至關重要，刺五加維持血小板形態的能力有助於防止異常聚集。
3. 預防血栓形成，延長存活時間： 刺五加莖葉的乙醇提取物對膠原、腎上腺素誘導的小白鼠血栓形成具有保護作用，能明顯延長小白鼠斷頭後的喘氣時間及雙側頸總動脈結扎後的存活時間。這表明刺五加具有預防血栓形成的能力，能有效改善血液循環，延長動物的存活時間。
4. 抑制體內外血小板聚集，降低細胞內鈣濃度： 刺五加提取液、刺五加莖葉醇提取液對家兔體內和體外血小板聚集均有很強的抑製作用，可明顯抑制 ADP、膠原誘導的血小板聚集效應，並能延長家兔血漿復鈣時間，降低細胞內鈣濃度。ADP和膠原是血小板聚集的重要誘導劑，刺五加能抑制它們的作用，同時降低血小板內鈣離子濃度。細胞內鈣濃度對於血小板的活化和聚集至關重要，降低鈣濃度能有效抑制血小板功能。血漿復鈣時間的延長也反映了刺五加的抗凝血作用。

總體而言，這些藥理作用表明，刺五加通過多種機制，包括降低血液粘度、維持血小板形態、預防血栓形成、抑制血小板活化和降低細胞內鈣濃度，從而達到抗血小板聚集的功效。

刺五加的現代藥理研究顯示，其具備多方面的免疫調節功效：

• 增強免疫細胞活性與吞噬能力： 刺五加水提取物、醇提取物和乙酸乙酯提取物均能顯著提高小鼠腹腔巨噬細胞和脾臟白細胞的吞噬能力，並能提升脾臟NK細胞的活性。刺五加多糖能增加荷瘤小鼠脾臟重量，增加脾臟內巨噬細胞數量。在豚鼠和小白鼠實驗中，刺五加根乙醇提取物能增強腹腔吞噬細胞的吞噬能力，以及網狀內皮系統吞噬炭粒的功能。
• 刺激淋巴細胞功能： 刺五加注射液能在T細胞受到刺激或調節時，顯著增加淋巴細胞Ea花環形成百分率和淋巴細胞轉化率。
• 促進異基因骨髓移植後免疫恢復： 刺五加多糖對異基因骨髓移植小鼠的免疫功能有促進作用，能增強移植小鼠對刀豆蛋白A和細菌脂多糖（LPS）的增殖反應，尤其對LPS的增殖反應更為顯著。
• 誘導干擾素生成： 刺五加多種成分能促進干擾素的生成。刺五加多糖針劑能促S80白血病細胞系產生干擾素，且該作用發生在轉錄後的水平上。刺五加甙B、D和E也具有干擾素促誘生作用，效果優於常規誘生組。藥物促誘生干擾素的動態曲線顯示，其與常規誘生干擾素的動態曲線相似，在20-24小時達到高峰。
• 增強抗腫瘤免疫： 刺五加多糖能顯著增加rIL-2激活的殺傷細胞（LAK）的抗腫瘤活性，並能降低rIL-2和LAK細胞的用量。它也能明顯增強細胞毒T淋巴細胞（CTL）殺傷靶細胞的活性。
• 調節細胞因子分泌： 刺五加多糖對小鼠全脾細胞及去T細胞後的脾細胞都有促有絲分裂作用，並能促進ConA刺激的小鼠脾細胞分泌白細胞介素-2（IL-2）。

刺五加提取物具顯著鎮痛功效。其現代藥理機制主要透過多重途徑實現：首先，刺五加能抑制疼痛信號在脊髓神經元中的傳遞，直接減輕痛感；其次，其具有抗炎作用，可降低炎症反應水平，從而緩解炎症引發的疼痛；再者，刺五加亦能調節機體免疫反應，降低身體對疼痛的敏感性，綜合發揮鎮痛作用。

刺五加的抗菌功效，主要來自於其多種有效成分的協同作用。

刺五加皂甙同時具備抑制革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌生長的能力，其作用機制可能與增強人體免疫功能有關，例如能增強巨噬細胞的吞噬能力，提高抗體的產生，進而輔助抗菌效果。

刺五加多糖則展現出廣譜抗菌活性，能有效抑制多種細菌，包括常見的病原菌，如金黃色葡萄球菌、大腸桿菌和綠膿桿菌。

刺五加揮發油與刺五加酚類、刺五加有機酸類似，都具有抗菌消炎的特性，能夠抑制多種細菌和真菌的生長。

進一步研究顯示，刺五加醇浸液對白色葡萄球菌具有抑制作用，並對奈瑟氏菌和大腸埃希菌也具有一定的抗菌效果。此外，刺五加對變形鏈球菌a、b、c型均有抑菌作用。

刺五加多糖在抗結核感染方面也顯示出潛力，能減輕感染人型結核菌的豚鼠的脾、肺重量及病變程度，減少腰叢淋巴結腫脹，降低OT反應，表明其具有一定的抗結核感染作用。刺五加還具備對蜱媒腦炎特殊的抗病毒作用。

刺五加的抗腫瘤功效主要體現在其水提取物、醇提取物以及乙酸乙酯提取物均能顯著抑制多種癌細胞的增殖，包括艾氏腹水癌細胞、人肝癌細胞和人肺癌細胞，並能誘導這些癌細胞凋亡。

具體到現代藥理分析，刺五加抗腫瘤的有效成分研究主要集中在刺五加多糖(ASPS)和刺五加皂甙。

• 刺五加多糖(ASPS): 在體外實驗中，對小鼠肉瘤Si80細胞和人白血病K562細胞的增殖具有強烈的抑制作用。其抗腫瘤機理與細胞膜生化特性的改變有關，具體表現為干擾細胞膜的肌醇磷脂代謝，抑制磷酯酰肌醇的轉換。此外，使用化學致癌物(3`-me-DAB)誘發大鼠肝癌的實驗顯示，刺五加多糖組可以延遲肝臟發病時間，並顯著降低肝細胞Y-GT(γ-谷氨酰轉肽酶)陽性強度和含量，表明其對肝細胞的癌變過程具有一定的干預作用。
• 刺五加皂甙: 對肝癌細胞株Takahasi和Hep-3B具有較強的抑制腫瘤細胞增殖和阻止DNA合成的作用。實驗顯示，刺五加皂甙能明顯抑制3H-TdR(胸腺嘧啶核苷)摻入DNA的合成，表明其能干擾癌細胞的DNA複製過程。此外，刺五加皂甙對肺癌細胞株也表現出明顯的抑制作用。

總而言之，刺五加可能藉由調節細胞增殖、促進細胞凋亡以及增強免疫力等多種機制發揮抗腫瘤作用。其抗腫瘤活性成分主要包括多糖類化合物、皁苷類化合物和揮發油類化合物，這些成分分別具備抗癌、增強免疫、改善體質等功效。刺五加多糖主要透過干擾細胞膜的肌醇磷脂代謝起作用，而刺五加皂苷則主要透過抑制DNA合成來抑制腫瘤細胞的增殖。

刺五加提取物所含刺五加苷，能透過多重路徑調節血脂。研究顯示其可抑制膽固醇合成，減少肝臟生成低密度脂蛋白（LDL），並促進膽固醇從周邊組織逆向轉運至肝臟，進而提升高密度脂蛋白（HDL-C）水平。此外，它能增強脂蛋白脂酶活性，加速甘油三酯分解與清除，改善脂質代謝。

刺五加的現代藥理研究證實其具備顯著降血糖功效。動物實驗顯示，刺五加的水提物、醇提物及乙酸乙酯提物，均能有效降低由四氧嘧啶誘發的糖尿病小鼠血糖水平，並能提升其胰島素分泌功能。其降血糖機制多元，可能與以下多方面作用相關：首先，刺五加所含的人參皂苷及多糖等活性成分，能刺激胰島β細胞分泌更多胰島素。其次，它能改善胰島素抵抗，提高機體對胰島素的敏感性，使胰島素能更有效地發揮其降血糖作用。再者，刺五加能抑制肝臟中的糖異生和糖分解，從而減少肝臟和肌肉向血液輸送葡萄糖。此外，刺五加的抗氧化作用有助於清除自由基，保護胰島β細胞免受氧化損傷，從而維持或改善胰島素的正常分泌功能。

針對刺五加的抗衰老功效，現代藥理研究顯示其作用機制主要體現在以下幾個方面：

1. 延長平均壽命及提升認知能力： 刺五加的水提取物、醇提取物及乙酸乙酯提取物，均能顯著延長小鼠的平均壽命，並提高小鼠的學習記憶能力。這表明刺五加具有延緩整體衰老進程並改善認知功能的潛力。
2. 降低脂質過氧化，提升抗氧化酶活性： 刺五加能顯著降低小鼠腦組織中丙二醛（MDA）的含量，同時提高小鼠腦組織中超氧化物歧化酶（SOD）的活性。丙二醛是脂質過氧化的產物，會損害細胞膜的結構和功能，加速細胞衰老。超氧化物歧化酶則是一種抗氧化酶，能夠清除體內自由基，減緩細胞衰老。透過降低丙二醛含量並提升超氧化物歧化酶活性，刺五加展現出抗氧化，進而延緩衰老的作用。
3. 延長果蠅壽命： 將刺五加水煎物濾液加入果蠅培養基中，可以明顯延長果蠅的壽命，雖然無法延長最高壽命，但證明了刺五加具有延長生物體存活時間的潛力。
4. 促進雙歧桿菌生長： 刺五加等藥物對嬰兒雙歧桿菌具有明顯的促進生長作用。這意味著刺五加可能透過改善腸道菌群平衡，從而間接影響人體健康及衰老過程。
5. 強筋壯骨作用： 刺五加糖溶液能提高模擬失重大鼠的脛骨生長速率，增加股骨硬度、增強股骨抵抗外力的強度，並提升鈣、磷和蛋白質在骨中的百分含量。此外，刺五加還能促進大鼠恢復期骨鈣的沉積。這些數據表明刺五加具有強筋壯骨的作用，能夠改善骨質流失，加速骨骼的修復，對於因年齡增長造成的骨骼問題具有潛在的改善作用。

刺五加的水提物、醇提物及乙酸乙酯提物，經藥理研究證實能顯著延長小鼠負重游泳時間，提高其耐力並改善疲勞狀態。其抗疲勞機制包含多方面：能有效降低劇烈運動後小鼠血液中乳酸含量，從而緩解運動性疲勞的產生。此外，刺五加提取物能提升肝臟超氧化物歧化酶（SOD）活性，同時降低肝臟丙二醛（MDA）含量，顯示其能增強肝臟的抗氧化能力，對抗因疲勞引起的氧化應激損傷。儘管研究亦觀察到它會提高血清丙二醛（MDA）含量並降低血清超氧化物歧化酶（SOD）活性，但總體作用仍表現為顯著增強機體抗疲勞能力與體力。