延胡索，在古代醫籍中被廣泛記載，其活絡止痛的功效備受推崇。諸多經典論述，從不同角度闡釋了其藥理作用。

《雷公炮炙論》記載其可“治心痛欲死”，點明延胡索在治療劇烈疼痛方面的效用。《日華子本草》則指出其“除風，治氣，暖腰膝，破症癖，撲損瘀血”，說明其不僅能止痛，還能活血化瘀，治療因風寒、氣滯、瘀血引起的疼痛。《開寶本草》則著重其“破血”功效，尤其針對產後諸病及婦科疾病，如月經不調、腹中結塊等。

《本草綱目》精闢地總結延胡索“活血，利氣，止痛，通小便”，並進一步指出其能“行血中氣滯，氣中血滯，故專治一身上下諸痛”。《神農本草經疏》則從藥性角度分析，認為其溫辛之性，能使氣血運行通暢，從而達到止痛的效果。 《本草匯言》則強調延胡索的炮製方法會影響其藥效，不同的炮製方法適用於不同的病症。

《本草求真》和《本草正義》則更進一步指出延胡索雖能活血化瘀，通經活絡，但藥性相對平和，並非峻猛之品，需根據患者體質，酌情使用，虛弱者需配合補益藥物。 《醫學啓源》則提及其治療脾胃氣滯、心腹疼痛的功效。

綜上所述，古代醫籍對延胡索的活絡止痛功效有著高度的認可，其作用機理主要在於活血化瘀、行氣止痛，適用於各種因氣血凝滯不通所致的疼痛，但需注意其藥性及患者體質，方能發揮最佳療效。

延胡索含元胡多糖、延胡索乙素、小檗鹼等成分，對腫瘤生長具抑制作用。元胡多糖能抑制小鼠體內肺癌和S180細胞瘤生長。延胡索乙素能逆轉腫瘤多重耐藥性，並增強長春新鹼對白血病細胞的抑制作用。小檗鹼則能誘導腫瘤細胞凋亡，抑制U937等腫瘤細胞生長，並促使HL-60細胞分化為中性粒細胞。