桂枝辛溫行散,透達營衛,善於外行肌腠,祛除風寒,而奏解表之功。《本草備要》提到:桂枝能「發汗解肌」,《醫學啟源》也說:「其用有四:治傷風頭痛,一也;開肌理,二也;解表,三也;去皮風濕,四也。」
桂枝水煎劑及其有效成分桂皮醛、桂皮酸鈉可使由傷寒、副傷寒菌苗致熱的家兔體溫降低,並能使正常小鼠的體溫和皮膚溫度下降,其解熱和降溫作用可能是由於皮膚血管擴張,促進發汗使散熱增加所致。近來發現桂枝對體溫有雙向調節作用。
桂枝具有明顯的鎮靜、抗驚厥作用。桂枝的總揮髮油、水提物及其有效成分桂皮醒可使小鼠自主活動減少,巴比妥類催眠藥的催眠作用增強,對抗苯丙胺所致中樞神經系統過度興奮,並能延長士的寧所致強直性驚厥的死亡時間,減少煙鹼引起的強直性驚厥及死亡的發生率,還可抑制小鼠聽源性驚厥等。
桂枝煎劑及桂枝水提物加總揮髮油的混合物給小鼠灌服,對熱刺激引起的疼痛反應有明顯的抑制作用,並能提高痛闕值,桂枝複方的鎮痛作用更好。
體外實驗證明,桂枝水煎液對金黃色葡萄球菌、傷寒桿菌以及某些常見的致病性真菌均有較強的抑制作用。
醇提取物對大腸桿菌、金黃色葡萄球菌、肺炎球菌、炭疽桿菌、霍亂弧菌等也有抑制效果。桂皮油、桂皮酵對變形桿菌、結核桿菌有抑製作用。此外,對流感病毒亞洲甲型京科68-1株,孤兒病毒(ECHO11)均有抑制效果,可以預防新冠肺炎。
桂枝有明顯的抗炎、抗過敏作用。桂枝煎劑、總揮髮油等對角叉菜膠、蛋清、二甲苯等所致急性炎症有明顯的抑製作用,且能明顯抑制小鼠腹腔毛細血管通透性亢進,桂枝總揮髮油尚能抑制小鼠棉球肉芽腫。其揮髮油部分由呼吸道排出,對呼吸道炎症有消炎作用。
桂枝尚能抑制IgE所致肥大細胞脫粒釋放介質,還能抑制補體活性;總揮髮油對過敏性炎症模型大鼠佐劑性關節炎有抑製作用,表明桂枝有抗過敏作用。
桂枝辛溫,善入血分,為溫通血脈之要藥。《本草備要》載:桂枝能「溫經通脈,發汗解肌」《名醫別錄》云:「(主)心痛,脅痛,溫筋通脈,止煩,出汗」。
經現代研究認為該功效與心血管系統等有關。對心血管的作用:桂枝水煎劑腹腔注射,能使小鼠心肌營養血流量增加,且有擴張外周血管作用,增加冠脈流量。