主治功效
風寒表虛，頭痛發熱，汗出惡風，鼻鳴乾嘔，脈浮緩，現代廣泛應用於：
- 呼吸系統：常用於普通感冒、流行性感冒、呼吸道發炎症。桂枝湯對體溫有雙向調節作用，既能退熱降溫，又能散寒升溫。
- 消化系統：桂枝湯治療消化系統疾病比較廣泛，臨證以脘腹不適或疼痛時作，納呆，舌質淡，苔白，脈弱等為辨證要點，現代臨床發現，桂枝湯對大腸功能有雙向調節作用，能治脾虛運化不利的久利，又能治氣鬱、結腸痙攣引起的便秘。
- 循環系統：桂枝湯及其類方，能治療心血管疾病巳被臨床所證實。桂枝湯對心率、血壓有雙向調節作用，既能治心動過速，又有治心動過緩；慢性病後期或產生氣血虧虛引起的低血壓及中氣不足、陰陽失去維繫的高血壓，常可用之。臨證以畏寒、心悸、胸悶、氣短、舌質淡黯，苔白，脈緩等為辨證要點，各種器質性心臟疾病所致的胸悶、心悸症、心臟神經官能症及受恐嚇後心悸等，只要符合辨證要點者，皆可用桂枝湯類治療。
- 運動系統：頸肌勞損、肩肌損傷、急性腰背扭傷、慢性腰肌勞損、腰椎病、梨狀肌綜合徵、骨關節炎、肩關節周圍炎、慢性滑膜炎及肢體麻木疼痛等病證，只要具有肌肉關節酸冷疼麻的特點，即可用桂枝湯或加味治療。
- 神經系統：臨床上多用桂枝湯加味及其類方，治療遺精、夢交、陽痿、失眠、多寐、健忘、脫髮、癲病、偏癱、交感神經緊張症、耳聾等神經系統疾病。
- 內分泌系統：經常性自汗、盜汗、頭汗、半身汗(偏沮)、非黃疽性黃汗及無汗症等，皆可用桂枝湯或加味治療，桂枝湯既能發汗，又能止汗，對汗液有雙向調節作用；臨證以汗出異常、舌質淡紅，苔白，脈弱或緩為辨證要點。
- 婦科：桂枝湯或加味可用於下列病證：月經病(寒滯痛經、經行後期、經行頭痛、經行身癢、經行浮腫、崩漏等)，妊娠病(妊娠惡阻、水腫、癮閉、低熱、滑胎等)，產後病(產後發熱、自汗、身痛、惡露不絕、乳汁自出等)，手術後病(人流或絕育術後低熱)，絕經期綜合症及白帶陰癢等。
- 兒科：小兒厭食症、營養不良症、遺尿症、夜尿症、多動症、地圖舌、過敏性紫瘢，只耍符合飲食不佳、身體虛怯、面色無華、舌淡苔臼、脈弱的辨證要點者，即可用桂枝湯加味治療。
- 皮膚科：以桂枝湯為主治療多形性紅斑、濕疹、皮膚湛癢症、冬季皮炎、凍瘡、蛇皮痹、過敏性紫瘢等多種皮膚病的療效已被國內外所公認，臨證以營衛不和，鬱而生邪，或邪乘虛客於營衛等病機特徵為審證要點。
- 其他：虛勞綜合症、眼眩、過敏性鼻炎、無脈症、奔豚氣、慢性蘭尾炎、淺層點狀角膜炎等，只要符合桂枝湯證的病因病機特點的即可用之。
傳統服藥法
上五味，咀三味，以水七升，微火煮取三升，去滓，適寒溫，服一升。服已須臾，歠熱稀粥一升餘，以助藥力，溫覆令一時許，遍身微似有汗者益佳，不可令如水流漓，病必不除。
若一服汗出病差，停服後，不必盡劑。若不汗，更服依前法。又不汗，後服小促其間，半日許令三服盡。若病重者，一日一夜服，周時觀之，服一劑盡，病證猶在者，更作服。
若不汗出，乃服至二三劑。禁生冷、黏滑、肉麵、五辛、酒酪、臭惡等物。
方劑組成解釋
白芍性苦、酸、微寒。主治平肝止痛、斂陰止汗、養血和營。治療月經不調、經行腹痛、崩漏、自汗、盜汗、脅肋脘腹疼痛、四肢攣痛、頭痛、眩暈等症。
桂枝性辛甘溫、主治發汗解表、調和營衞、溫經通脈止痛、助心陽且通陽利水、常用於治療風寒感冒。
甘草性甘、平。主治補脾益氣、清熱解毒、祛痰止咳、緩急止痛、調和諸藥。用於脾胃虛弱、倦怠乏力、心悸氣短、咳嗽痰多、四肢攣急疼痛、癰腫瘡毒、緩解藥物毒性、烈性。
生薑性味辛、溫。主治主風寒感冒、惡寒發熱、頭痛鼻塞、嘔吐、痰飲喘咳、脹滿、泄瀉。
大棗性甘、溫。主治補中益氣、解藥毒、養血安神。用於脾虛食少、乏力便溏、婦人臟躁、氣管炎、腸炎、痢疾、崩漏、外用治外傷出血。
方以桂枝為主藥而得名，後人譽為群方之首。方中桂枝辛溫，溫通衛陽而，解肌祛風；芍藥苦酸微寒，益陰和營。桂枝、芍藥等量配伍，具有調和營衛之功。生薑辛溫，佐桂枝辛甘化陽，且能降逆止嘔。
因脾胃為營衛生化之本，故用大棗味甘，益脾和胃，助芍藥益陰以和營。炙甘草味甘性溫，補益中氣，調和諸藥，伍桂、薑可化陽；配芍、棗能化陰。諸藥配伍，共成解肌祛風，調和營衛之劑，主治太陽中風證。
桂枝湯為辛溫解表輕劑，以調和營衛為主，此外還有調和氣血、調和脾胃、調和陰陽的功效，凡營衛不和之病證皆可選用，決非局限於太陽中風證。桂枝湯的煎服法與藥後護理，敘述甚詳亦多精義，歷來為注家所重視。特別是服藥後喝熱稀粥、溫覆以取微汗，既益取汗之源，又防過汗傷正，頗有深意，不可忽視。
- 藥後啜粥：服藥後片刻，喝熱粥，益胃氣以助藥力，易於釀汗，使祛邪而不傷正。此法非常重要，若不喝熱粥，則效果欠佳。
- 溫覆微汁：溫覆能助衛陽，有利千藥效的發揮，但不宜覆蓋太多太久，以免出汗過多，損傷正氣，病反不得外解。其法總以遍身禁禁微汗為佳，不可令如水流灕，以生變故
- 獲效停服： 1 劑分3 次服，剛服藥1 次，得微汗而病癒，即應停服，不必盡劑，以免過汗傷正。
- 未效守方：服藥後未能出汗，只要病情沒有變化，可2次服藥，若仍未發汗，則縮短給藥時間，可在半天左右時間服完3 次藥。若病重者晝夜服藥，若汗不出者，可連服二三劑，並加強觀察和護理。
- 藥後禁口：服藥期間，禁忌生冷、粘滑等不易消化或有刺激性食物，以防損傷胃氣。
注意事項及副作用
- 服藥期間禁食生冷、黏滑、肉麵、五辛、酒酪、臭惡等物。
- 凡外感風寒表實無汗者禁用。不正確用此方，會產生高熱，自汗，口干，心悸，煩躁等證。
現代藥理研究
- 桂枝：含揮發油，能使皮膚血管擴張，促進汗腺分泌，故能發汗退熱，同時還能促進唾液、胃液分泌和緩解平滑肌痙攣，又能健胃鎮痛。
- 白芍：能緩和平滑肌和神經痙攣，故鎮痛止汗。
- 生薑：發汗、健胃、鎮吐。
- 大棗：含有鈣質能鎮靜收斂。
- 甘草：助芍藥鎮痛。 全方為發汗鎮痛健胃之劑，
現代研究其主要作用有：
- 對體溫的雙向調節作用
- 對汗腺分泌的雙相調節作用：桂枝湯能抑制安痛定肌注引起的大鼠足趾部汗腺分泌亢進，使其汗腺分泌減少至正常範圍；對皮下注射阿托品引起大鼠汗腺分泌受到抑,制者，該方能使其汗腺分泌增加，並呈量效關係
- 對腸蠕動的雙相調節作用
- 對免疫功能的雙向調節
- 抗病毒、抗炎、鎮痛及鎮靜作用
- 止咳祛痰作用
- 抗過敏作用
- 改善消化功能作用