搗為散，以白飲和服方寸匕(6g)，日三服，多飲暖水，汗出愈，如法將息(現代用法:原方水煎，日分3服)。當服後多飲暖水取汗。以水熱之氣，助人體陽氣，資其發汗。
桂枝性辛甘溫、主治發汗解表、調和營衞、溫經通脈止痛、助心陽且通陽利水、常用於治療風寒感冒。
白朮性味苦、甘、溫。主治健脾益氣、燥濕利水、止汗、安胎。常用於治療脾虛食少、腹脹腹瀉、痰飲眩悸、水腫、自汗、胎動不安等症。
茯苓性甘、淡、平。主治滲濕利水；健脾和胃；寧心安神。用於水腫尿少、水腫脹滿、痰飲眩悸、脾虛食少、便溏泄瀉、心悸不安、失眠健忘、痰飲咳逆、嘔吐、脾虛食少、遺精白濁等症。
澤瀉性味甘、淡、寒。主治利水、滲濕、洩熱。治小便不利、水腫脹滿、嘔吐、瀉痢、痰飲、腳氣、淋病、尿血。
豬苓性甘淡、平。主治利水滲濕。用於小便不利、水腫、腳氣、泄瀉、淋濁、帶下。
此方中重用「澤瀉」為君，利水作用強，常用於水腫、小便不利、泄瀉及痰飲等甚佳。《藥品化義》稱其「此為利水第一良品」。重用澤瀉為君，取其直達腎與膀胱以淡滲利濕，其利水作用較茯苓為強，用於水腫、小便不利、泄瀉及痰飲等甚佳。
桂枝能溫通陽氣，增強膀胱的氣化功能，使小便通利，又能解除頭痛、發熱等表證，并促進滲濕利水的藥物充分發揮作用。因此本方的治療作用，就在于化膀胱之氣以利水，運脾陽之機以制水，輸津于皮毛以發汗，蒸液于口舌以止渴。
停飲蓄水為患，方用茯苓、豬苓、澤瀉，通調水道，瀉濕利水；白朮健脾燥濕；四藥同用具有祛濕利尿的作用。《本草思辨錄》卷4曰:「豬苓、茯苓、澤瀉，三者皆淡滲之物，其用全在利水」。
佐以白朮，既可補氣健脾，又可燥濕利水，用於脾虛水停而為衱飲、水腫、小便不利者甚宜。其標本兼治，補氣健脾，則脾健運化有力，水濕不會停聚。燥濕利水，可直接去除已停之水濕。
水濕蓄於膀胱，則影響其化氣行水之功，佐以桂枝既能溫化膀胱之氣而利小便，又可疏表散邪，以解除太陽之表證，一藥二用，表裡同治己方中澤瀉配茯苓，豬苓，以加強利水作用。茯苓配白朮以實脾利水，桂枝配茯苓，以溫化水飲，通陽利水。五約合用，共奏利水滲濕，溫陽化氣之功。