厚朴

現代藥理研究顯示，中藥厚朴中的有效成分厚朴酚，在低於肌松劑量的注射給藥情況下，具有明顯的血壓降低作用。進一步分析，此降血壓效果並未被抗組織胺藥取消，這表明厚朴酚的降血壓機制並非透過釋放組織胺來達成。

厚朴甲醇提取物及其主要活性成分木蘭醇，在體內研究中顯示出對兩期致癌試驗誘導的小鼠皮膚腫瘤具有顯著的抑制作用。這表明厚朴可能具有抑制腫瘤啟動和促進階段的潛力。

具體而言，這種抑制作用可能涉及以下機制：

• 抑制腫瘤細胞增殖： 木蘭醇可能干擾腫瘤細胞的細胞週期，阻礙其無控制地分裂和增殖，從而抑制腫瘤生長。
• 誘導腫瘤細胞凋亡： 厚朴提取物或木蘭醇可能觸發腫瘤細胞的程序性死亡，即凋亡，以此清除異常細胞。
• 抑制血管新生： 腫瘤的生長和轉移需要依賴新生血管提供營養。厚朴或木蘭醇可能抑制腫瘤血管的形成，阻斷腫瘤的血液供應，限制其生長和擴散。
• 調節免疫系統： 厚朴的成分可能調節機體的免疫反應，增強免疫細胞對腫瘤細胞的識別和殺傷能力。
• 抗炎作用： 慢性炎症與腫瘤的發生和發展密切相關。厚朴可能通過其抗炎作用，抑制腫瘤相關的炎症反應，進而抑制腫瘤生長。
• 抗氧化作用： 厚朴中的成分可能具有抗氧化活性，清除自由基，減少氧化應激對細胞的損傷，從而起到一定的抗腫瘤作用。

需要注意的是，目前的研究主要集中在動物模型上，且僅針對特定类型的皮膚腫瘤。 厚朴在其他腫瘤类型中的抗腫瘤效果，以及具體的藥理作用機制，還有待進一步深入研究。

抗菌作用：

厚朴，尤其是其乙醚和甲醇提取物，對口腔變形鏈球菌具有顯著的抑菌作用。其抗菌活性成分主要為厚朴酚和和厚朴酚。體外實驗顯示，厚朴酚在極低濃度（如10ug/ml）下，對多種變形鏈球菌菌株及乳桿菌均有抑制作用。研究指出厚朴酚對變形鏈球菌的最小抑菌濃度 (MIC) 可低至 6.3pg/ml，另有研究指出厚朴酚 MIC 為 10pg/ml，和厚朴酚為 8ug/ml。構效關係研究表明，厚朴酚和和厚朴酚的聯苯環上的羥基及烯丙基是其抗菌活性所必需的，其代謝產物四氫厚朴酚和四氫和厚朴酚也具備抗菌活性。

肌肉鬆弛作用：

厚朴具有明顯的肌肉鬆弛作用。動物實驗表明，口服或腹腔注射厚朴的乙醚提取物均能顯著降低小鼠握力，並對士的寧、印防己毒素、戊四唑等藥物誘發的痙攣具有對抗作用。厚朴鹼被認為是其主要的肌鬆活性成分。家兔靜脈注射厚朴鹼後，會產生垂頭現象，且無快速耐受性。體外實驗中，厚朴鹼可顯著降低大鼠膈肌的收縮幅度，甚至使其接近停止狀態。在小雞實驗中，靜脈注射厚朴鹼可導致弛緩性癱瘓，效果與筒箭毒鹼相似，表明厚朴鹼可能是一種非去極化型肌肉鬆弛劑。另有研究顯示，靜注甲基硫酸新斯的明可對抗厚朴生物鹼的碘甲烷化合物所致垂頭反應。

鈣調蛋白 (CaM) 及磷酸二酯酶 (PDE) 的調節：

和厚朴酚對 CaM 刺激 PDE 的活性具有抑制作用。實驗表明，當和厚朴酚濃度低於 100umol/L 時， PDE 活性急劇降低，濃度在 100~200umol/L 範圍內， 對 PDE 活性又表現出強的抑製作用。濃度達到 400umol/L 時，和厚朴酚可使 PDE 的活力降至對照組的 6%。同時，隨著 CaM 濃度的增加，和厚朴酚抑制 PDE 的 IC50 也相應增加。這表明和厚朴酚在鈣離子存在下，可能與 CaM 結合，從而拮抗 CaM 對靶酶 PDE 的激活。

體內過程：

放射自顯影術研究表明，靜脈注射 14C 標記的厚朴酚後，高水平的放射活性主要分布在腸、肺、肝、腎和脾臟，而在腦、脊髓和腎上腺中的水平較低。這可能與其具有中樞性肌肉鬆弛作用有關。口服給藥後，吸收較差，主要分布在胃腸道、肝和腎臟。但亦有文獻指出，口服吸收迅速，15分鐘血藥濃度達高峰。質譜分析顯示，厚朴酚在大鼠糞便中的主要代謝產物包括 M1、M2、M3、M4 及其葡萄糖醛酸化合物和硫酸酯。通過螢光法測定厚朴酚的血藥濃度，發現直腸給藥的生物利用度高於口服給藥，且達峰時間更早，峰濃度更高。

臨床應用：

厚朴酚被應用於預防齲齒。厚朴酚凝膠和厚朴牙膏具有預防齲齒的作用。用厚朴酚或和厚朴酚含漱液漱口，可以降低齲均與齲面。此外，術前口服厚朴粉可能可以避免針麻下全子宮切除術中的鼓腸現象。據稱使用厚朴加冰分煎，頓服，可以治療肌強直。

根據現有研究，中藥厚朴在抗病毒方面展現出一定的潛力，以下針對其現代藥理進行詳細分析：

針對病毒性肝炎：

厚朴對於小鼠實驗性病毒性肝炎具有一定的改善作用。研究表明，厚朴可以減少或修復病毒性肝炎引起的肝臟實質性病理損害，這可能與厚朴所含的活性成分，如木蘭醇和厚朴酚，具有抗炎、抗氧化，甚至直接抑制病毒複製的作用有關。 然而，具體的抗病毒機制以及涉及的病毒種類仍需要更深入的研究來闡明。

針對 Epstein-Barr 病毒 (EBV)：

厚朴中的主要活性成分，包括木蘭醇、和厚朴酚以及單萜烯木蘭醇，均顯示出對TPA（12-0-十四烷酰佛波醇13-乙酰酯）激活的EBV具有抑製作用。TPA是一種常用的腫瘤促進劑，可誘導EBV進入裂解期。厚朴的這些成分可能通過干擾TPA的信號通路，或是直接作用於EBV的複製機制，從而抑制病毒的活化和增殖。然而，這些成分抑制EBV的具體靶點和作用方式，以及它們在體內的生物利用度和藥代動力學性質，還需要進一步的實驗驗證。

總結：

厚朴的抗病毒活性主要體現在對實驗性病毒性肝炎和EBV的抑製作用。木蘭醇、和厚朴酚等活性成分可能是其發揮抗病毒作用的主要物質基礎。然而，針對具體的病毒類型、作用機制、藥效學和藥代動力學等方面的研究仍有待加強。

現代藥理研究顯示，中藥厚朴的抗菌功效廣泛且作用穩定。厚朴煎劑具備廣譜抗菌活性，不易受熱、酸、鹼等因素影響。在體外實驗中，厚朴煎劑能有效抑制或殺滅多種細菌，包括金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、百日咳桿菌等革蘭氏陽性菌，以及炭疽桿菌、傷寒桿菌、副傷寒桿菌、霍亂弧菌、大腸桿菌、變形桿菌、枯草桿菌等革蘭氏陰性菌。此外，厚朴煎劑對多種皮膚真菌，如大小芽胞癬菌、同心性毛癬菌、紅色毛癬菌、堇色毛癬菌等，也具有抑制作用。

動物實驗顯示，厚朴煎液能延長人工感染炭疽桿菌的豚鼠的生存時間。研究進一步指出，厚朴的抗菌作用主要歸功於其活性成分厚朴酚。厚朴酚對革蘭氏陽性菌、耐酸性菌、類酵母菌和絲狀真菌均表現出顯著的抗菌活性。

透過最小抑菌濃度(MIC)試驗，以硫酸鏈霉素和兩性霉素B作為對照，發現厚朴酚在對抗枯草桿菌和金黃色葡萄球菌的活性上優於鏈霉素，對抗須髮癬菌的活性也高於兩性霉素B，而對抗黑麴霉菌的活性則與兩性霉素B相當。值得注意的是，厚朴酚對引起人類惡性膿瘡和絨毛狀模塊疾病的炭疽桿菌也具有明顯的抗菌活性。

厚朴中的厚朴酚及和厚朴酚具有中樞性肌松作用。在小鼠實驗中，較大劑量（100~250mg/kg，腹腔注射）可使小鼠翻正反射消失長達3小時。在小雞脊髓反射實驗中，厚朴酚與異厚朴酚均能顯著抑制伸肌反射，且此作用可被大劑量的士的寧所拮抗，表明它們屬於非箭毒樣的肌松劑，並且效果優於美乃新(Mephenesin)，說明厚朴酚與異厚朴酚具有特殊且持久的肌松活性。

在青蛙實驗中，當厚朴酚通過腹側脊髓動脈時，僅使前根反射電位緩慢下降，而後根電位幾乎不受影響。進一步研究發現，厚朴酚能顯著抑制谷氨酸的作用，而對γ-氨基丁酸（GABA）無明顯影響。這提示厚朴酚在脊髓中通過與神經遞質的相互作用發揮作用，且作用特異性較高，具有獨特的作用機理。

厚朴乙醚提取物具有明顯的中樞抑制作用。在小鼠實驗中，腹腔注射0.5~1.0g/kg的厚朴乙醚提取物可明顯減少自主活動，並能對抗甲基苯丙胺或阿樸嗎啡所致的中樞興奮。厚朴乙醚提取物對自發腦電波的影響表現為比較緩和的慢波化作用，且在皮層腦電圖中可觀察到梭形波。研究表明，厚朴提取物對腦幹網狀結構激活系統及丘腦下前部的覺醒中樞有抑製作用，可使這些部位的刺激閾值上升。

中藥厚朴中的主要活性成分厚朴酚與和厚朴酚，在抗血小板聚集方面具有顯著的現代藥理作用，具體表現如下：

1. 抑制血小板聚集： 厚朴酚與和厚朴酚能夠有效地抑制由膠原和花生四烯酸誘導的家兔富血小板血漿的聚集現象。這表示它們可以直接干擾血小板受到刺激後產生聚集反應的過程。
2. 抑制 ATP 釋放： 這兩種成分還能抑制血小板在活化過程中釋放腺嘌呤核苷三磷酸（ATP）。 ATP 是血小板活化的重要信號分子，其釋放會進一步促進血小板聚集。 抑制 ATP 釋放可以減弱血小板的活化和聚集程度。

3. 作用機制： 厚朴酚與和厚朴酚的抗血小板聚集作用與以下兩個機制相關：

   • 抑制血栓烷素 B2 (TXB2) 的合成： 血栓烷素 B2 是一種強效的血小板活化劑和血管收縮劑。 抑制 TXB2 的合成可以降低血小板的活化程度，從而減少聚集。
   • 抑制細胞內的鈣離子 (Ca++) 流動： 細胞內鈣離子濃度的升高是血小板活化和聚集的關鍵步驟。 厚朴酚與和厚朴酚能抑制細胞內的鈣離子流動，從而阻斷血小板活化的信號通路，達到抗血小板聚集的目的。

總而言之，厚朴酚與和厚朴酚通過多種途徑干預血小板的活化和聚集過程，在現代藥理上展現出抗血小板聚集的活性。

厚朴的現代藥理研究顯示，其具有顯著的抗過敏功效。具體而言，厚朴提取物在小鼠皮膚過敏反應模型中，能夠有效抑制耳廓腫脹的發生，減少肥大細胞的脫顆粒現象，並降低組織胺的釋放，從而達到抗過敏的目的。

此外，厚朴提取物也能夠抑制過敏原誘導的小鼠氣道高反應性，減輕過敏性鼻炎小鼠的鼻黏膜炎症反應。

動物實驗表明，在誘發PCA (同種被動皮膚過敏反應)前48小時，口服厚朴及和厚朴提取物（劑量為100~200mg/kg）可以觀察到對PCA的抑制趨勢，其中和厚朴的甲醇提取物表現出更為顯著的抑制作用。

對於氯化苦誘發的小鼠接觸性皮炎 (PC-CD)，於誘發前和誘發後16小時各口服一次厚朴水提物 (100mg/kg)，能有效抑制PC-CD的發生。在抗原誘發14小時後，口服厚朴水提物（劑量為100~200mg/kg），其抑制作用也相當明顯。

另外，冰片基厚朴酚也顯示出抗變態反應的作用。

厚朴甲醇提取物及所含木蘭醇對體內兩期致癌試驗引起的小鼠皮膚腫瘤有明顯抑制作用。厚朴中所含的木蘭醇具有抗腫瘤作用，能抑制腫瘤細胞的生長。

厚朴酚與厚朴酚，皆能顯著抑制家兔富血小板血漿受膠原或花生四烯酸誘導而造成的聚集，並抑制ATP釋放。由此可見，厚朴能夠抗凝血。

《名醫別錄》記載厚朴「殺三蟲」，後世本草方書多以之治療霍亂、瀉痢等消化道感染。厚朴的「燥濕殺蟲」功效，可能與其較強的抗病原微生物作用有關。

厚朴可以抑制齲齒病原菌，乙酪和甲醇提取物抑殺作用最強。厚朴煎劑有廣譜抗菌作用，其抗菌成分穩定，不易被熱、酸、鹼等破壞，對多種革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌均有抑殺作用。此外，厚朴對小鼠實驗性病毒性肝炎有一定的改善實質性病理損害作用。

厚朴，性味辛、苦、溫，入脾、胃、肺經，具有保肝利膽的功效。厚朴中含有厚朴酚等成分，能夠促進肝臟的新陳代謝和解毒作用，增加膽汁分泌和膽汁酸的合成，從而保護肝臟和膽囊，利於排毒。另外，厚朴還具有抗氧化和抗炎作用，能夠減輕肝臟的炎症和損傷。

研究證實，厚朴酚可以防止肝細胞變性和壞死，減輕肝損傷時的病變程度。此外，厚朴酚還能對抗免疫性肝纖維化損傷，防止肝纖維化及肝硬變的形成，提高免疫性肝纖維化大鼠血漿SOD活性，降低LPO含量，具有保護肝臟的作用。

中藥厚朴在抗潰瘍方面，現代藥理研究表明其具有多方面的作用機制。大鼠實驗顯示，口服厚朴煎劑，無論是生品或姜炙，均能有效對抗幽門結扎型潰瘍和拘束應激潰瘍，其中姜炙厚朴的效果更為突出。厚朴的乙醇提取物，則能顯著抑制鹽酸-乙醇所致的潰瘍。

進一步研究發現，厚朴的抗潰瘍活性成分主要是厚朴酚和和厚朴酚。厚朴酚灌胃可以明顯減輕大鼠應激性潰瘍的發生，同時能拮抗應激所導致的胃酸分泌增加。厚朴酚對於 Shay`s 幽門結扎和水浸應激性潰瘍也具有抑制作用，並能預防應激性胃出血。

在麻醉大鼠胃灌流標本中，厚朴酚能夠明顯抑制因靜脈注射胃泌素及氨甲酰甲膽鹼引起的胃液分泌亢進。研究認為，厚朴酚的抗潰瘍和抗分泌作用，主要與其中樞性的分泌抑制機制有關。

厚朴辛香溫通，能散寒除濕，消炎止痛。厚朴中含有多種揮發油成分，能刺激中樞神經系統，起到鎮靜、止痛的作用。

此外，厚朴中的姜黃素和胡蘿蔔素等成分，能抑制炎症反應，減輕疼痛。故厚朴常與其他藥物配合使用於治療頭痛、肌肉疼痛等。