牡丹皮，其活血化瘀功效歷代醫家多有論述。從古籍記載中，我們可以窺見其作用機理及臨牀應用。

《神農本草經》記載牡丹皮“主寒熱，中風瘛瘲、痙、驚癇邪氣”，《本草綱目》則進一步闡述其“和血、生血、涼血，治血中伏火，除煩熱”的功效。這些記載說明，牡丹皮並非單純破血之品，而是能調節血分陰陽，兼具涼血、活血之效。其活血作用，並非像桃仁、紅花那樣峻猛，而是溫和地疏通血脈，改善血瘀。

《本草匯言》沈氏認為牡丹皮可與多種藥物配伍，達到不同治療目的：與當歸、熟地配伍則補血，與莪朮、桃仁配伍則破血，與牛膝、紅花配伍則活血。這說明牡丹皮的活血作用，可以根據不同的病證和配伍藥物而有所側重。 其活血化瘀的機制，或與其“氣香、味苦、性涼、味辛”的特性有關，正如《本草匯言》所言，“香可以調氣而行血；其味苦，苦可以下氣而止血；其性涼，涼可以和血而生血；其味又辛，辛可以推陳血，而致新血也”。

《本草經疏》則從其藥性角度分析：“辛以散結聚，苦寒除血熱，入血分，涼血熱之要藥也”，強調其苦寒之性能清熱涼血，而辛味則可散瘀消結，從而達到活血化瘀的目的。 《本草求真》更將牡丹皮與黃柏比較，認為牡丹皮瀉陰中之火，功效更勝一籌，可見其活血化瘀的功效，在治療陰虛血瘀方面尤為突出。 總而言之，牡丹皮活血化瘀的作用溫和而全面，其臨牀應用也相當廣泛。

牡丹皮的抗血栓功效，在現代藥理研究中顯示，主要體現在以下幾個方面：

• 抑制血小板聚集： 健康人服用牡丹皮提取物，可以顯著抑制由ADP、膠原和腎上腺素誘導的血小板聚集。體外實驗亦證實，牡丹皮水提取物可以抑制血小板聚集。丹皮酚、苯芍藥甙和苯氧化芍藥甙等成分，也具有抑制內毒素、膠原、ADP誘導的大鼠和人血小板凝集的作用。
• 影響血栓素的產生： 牡丹皮提取物能顯著減少血小板凝集時產生的TXB₂（血栓素B₂）。 牡丹皮水提取物能抑制血小板中HHT（羥基庚三烯酸）和TXB₂的產生，但會增加12-HETE（12-羥基二十碳四烯酸）的產生。研究提示，牡丹皮水提取物並不影響血小板膜花生四烯酸的游離，也不影響從PGH₂生成TXA₂（血栓素A₂）的過程，而是抑制從花生四烯酸到PGH₂的環氧化酶反應。
• 影響血小板功能： 丹皮酚可以抑制凝血酶誘導的大鼠血小板5-HT（5-羥色胺）釋放，並且能使家兔血小板內cAMP（環磷酸腺苷）含量升高。
• 抗動脈粥樣硬化： 丹皮酚腹腔注射可顯著抑制家兔食餌性動脈粥樣硬化斑塊的形成。