陳皮的傳統功效
1. 消食化積
古今中藥方劑中，幾乎所有治療脾胃氣滯，如消化不良、腹脹、食欲不振、嘔吐等症狀都會有陳皮，經常搭配蒼朮、厚朴同用，例如「平胃散」、「二陳湯」。
現代藥理學發現，陳皮中的揮發油，對胃腸道有溫和的刺激作用，可促消化液分泌，排除腸道內積氣。此外，也有祛痰作用，防止血栓的形成。
2. 活絡止痛
若脾胃氣滯較甚，脘腹脹痛較劇者，每與木香、枳實等同用，以增強行氣止痛之功。 用於濕痰，寒痰咳嗽。既能燥濕化痰，又能溫化寒痰，且辛行苦泄而能宣肺止咳，為治痰之要藥。治濕痰咳嗽，多與半夏、茯苓等同用，如二陳湯。治寒痰咳嗽，多與乾薑、細辛、五味子等同用。
3. 燥濕
理氣健脾，燥濕化痰《本經》：「主胸中瘕熱，逆氣，利水穀，久服去臭下氣。」《本草綱目》：「療嘔噦反胃嘈雜，時吐清水，疾痞咳瘧，大便閉塞，婦人乳癰。入食料，解魚腥毒。」好古曰：「橘皮以色紅日久者為佳，故曰紅皮、陳皮。去白者曰橘紅也。」
4. 健脾胃
用於脾胃氣滯證。本品辛行溫通，有行氣止痛、健脾和中之功，又因味苦燥濕，故寒濕阻中的脾胃氣滯，脘腹脹痛、噁心嘔吐、泄瀉者，用之尤為適宜，常與蒼朮、厚朴等同用，如平胃散，治脾虛氣滯，腹痛喜按、不思飲食、食後腹脹、便溏舌淡者，可與黨參、白朮、蒼苓等同用，如異功散。
陳皮水浸液對電刺激引起的豚鼠離體回腸平滑肌收縮有明顯抑制作用。陳皮注射液能抑制離體兔腸管平滑肌收縮，在每次注射升壓的同時，能抑制在體犬腸蠕動。
陳皮揮發油對胃腸道有溫和的刺激作用，能促進消化液分泌和排除腸內積氣。
陳皮可以促進離體人唾液澱粉酶活性作用，陳皮水煎液對離體人唾液澱粉酶活性有明顯的促進作用。
5. 止咳化痰
陳皮被廣泛應用於治療咳嗽和喉嚨痛等症狀。陳皮具有辛、溫、平的性質，能夠刺激呼吸系統和促進痰液分泌，從而有助於治療和緩解咳嗽、胸悶、氣喘等症狀，起到止咳化痰的作用。
陳皮水提液對電刺激引起的離體豚鼠氣管平滑肌收縮有明顯抑制作用，陳皮揮發油有刺激性祛痰作用，主要有效成分為檸檬烯。
對芸香科11種理氣藥的初篩結果表明，橘皮是平喘效價較高者之一，其醇提取物，可完全對抗組織胺所致的豚鼠離體支氣管痙攣性收縮。臨床初步觀察也證明對支氣管哮喘有一定療效。
6. 理氣行氣
陳皮辛散苦燥，為肺、脾二經氣分之藥，有較好的行氣、燥濕、化痰功效，用千濕阻氣滯痰凝所致之肺失宣肅、脾失健運之證。
脾乃元氣之母，肺乃攝氣之俞，故橘皮為二經氣分之藥，但隨所配而補瀉升降也。陳皮理氣健脾、燥濕化痰的功效，與其對消化、呼吸等系統作用有關。
陳皮的現代功效
1. 預防腫瘤或抗癌
川陳皮素(nobiletin)與橘紅素(tangeretin)為多甲氧基黃酮類化合物，具有許多生物活性。
研究發現陳皮可以抑制肝癌、乳癌、肺癌、胃癌、大腸癌、腦癌及血癌等七種人類腫瘤細胞之作用。川陳皮素與橘紅素對B型肝炎野生型病毒株，無細胞毒性下，對表面抗原具有顯著抑制作用。
2. 抗氧化
陳皮水提液有明顯清除自由基的作用。當濃度為2.08mg/ml 時，對離體大鼠肝臟脂質過氧化反應具有較強的抑制作用。
3. 抗菌、抗病毒
25 ％濃度的陳皮對幾種常見淺部真菌具有抑菌作用，具有良好療效，療效與達克寧霜相當。
廣陳皮在試管內可抑制葡萄球菌、卡他奈氏菌、溶血性嗜血菌的生長。橙皮苷與小鼠纖維細胞預先孵化，再加小泡性口炎病毒，則能保護細胞不受病毒侵害約24小時。
陳皮可以預防流感病毒的感染，新冠疫情期間也經常被運用。
4. 升高血壓
陳皮注射劑給貓靜脈注射後，可迅速而顯著地改變貓的血流動力學參數，主要表現為：血壓迅速上升，且脈壓差增加，心排出量增加，左室內壓及其最大上升速度均明顯上升，而左室舒張末期壓則有明顯下降。
心臟指數、心搏指數、每搏心排出量、左室作功指數均明顯上升；而血管總外周阻力在給藥後1~2 分鐘內上升，5分鐘後則有明顯下降。
5. 保肝利膽
陳皮的甲醇提取物對大鼠肝損害有保護作用。陳皮不僅能夠抑制ANIT所引起的血清中膽紅素濃度的增加，還能抑制作為肝實質損害參數的肝內酶的釋放。
以陳皮揮發油浸泡人膽固醇結石，可見10 例膽固醇結石在13 分鐘至2.5 小時內出現外殼溶解，在22 小時內先後被完全溶解或碎成細屑，其中全溶時間最短者僅為1.83 小時，且溶石作用明顯強於葵花子油。
給犬膽囊植入人的膽固醇結石，每4 小時向膽囊內注入橘油10ml，12 小時後膽固醇結石約溶解2/3，24小時後結石幾乎全溶。同時膽囊組織學檢查見有出血、壞死現象。表明橘油具有極強的溶解膽固醇結石的能力，但也有較大的刺激性。
7. 其他功效
陳皮煎劑對小鼠離體子宮有抑制作用，高濃度則使之呈完全鬆弛狀態。但煎劑靜注，對麻醉兔在位子宮則使之先呈強直性收縮，經15 分鐘後恢復正常，對處於靜止狀態的子宮，反應也非常敏感。
甲基橙皮苷5X10-3 濃度可完全抑制大鼠離體子宮運動，並對乙酰膽鹼所致子宮肌痙攣有對抗作用。
注意事項及副作用
- 脾胃虛寒者不宜食用過多陳皮，因為陳皮具有溫性和辛辣性質，容易刺激脾胃，使脾胃虛寒者症狀加重。
- 孕婦和哺乳期婦女不宜過度食用陳皮，因為陳皮具有刺激性質，過量食用可能對胎兒或嬰兒產生影響。
- 使用某些藥物（如血液稀釋藥、抗血小板藥等）的人不宜過量食用陳皮，因為陳皮具有抗凝血作用，可能會影響藥物的療效。
- 胃腸功能不良者應避免過量食用陳皮，因為陳皮味辛，過量食用容易對胃腸造成刺激，引起不適。
- 陳皮可能會對某些人產生過敏反應，如出現皮膚發紅、發痒、呼吸困難等症狀，應立即停止使用並就醫。