黃芩

黃芩之保肝利膽功效，現代藥理分析指出其乙醇提取物及主要活性成分黃芩素、黃芩苷，能有效促進膽汁分泌，達利膽作用。在保肝機制上，黃芩顯著抑制脂質過氧化（LPO）所致之血清谷丙轉胺酶（GPT）及谷草轉胺酶（GOT）升高，具抗氧化與保護肝細胞膜完整性之效。預先給予黃芩能保護實驗動物免受半乳糖胺誘發之猛暴性肝炎。黃芩素可顯著降低血清谷氨酸-丙酮酸轉氨酶（r-GTP）、丙氨酸轉氨酶（GPT）及三酸甘油脂（TG），並有助於降低谷氨酸草醋酸轉氨酶（GOT）及肝臟總膽固醇（TC）。黃芩苷亦能顯著降低血清中r-GTP。

黃芩在現代藥理學分析中，其抗菌及抗病毒功效顯著。其廣譜抗菌能力體現於能抑制多種細菌生長，包括金黃色葡萄球菌、肺炎雙球菌及溶血性鏈球菌等，有效涵蓋多種常見感染源。此外，黃芩對病毒亦具抑制作用，研究顯示其可對流感病毒及鼻病毒等常見呼吸道病毒產生抑制效果。這些抗菌與抗病毒活性，藥理研究普遍歸因於黃芩所含的黃酮類成分，其中尤以黃芩素與漢黃芩素為主要活性物質。這些黃酮類化合物透過複雜的分子機制，直接作用於病原體，不僅能有效抑制多種細菌的繁殖，同時也對包括阿米巴原蟲在內的原生動物具有抑制作用，突顯其在對抗病原體感染方面的多靶點潛力。

現代藥理研究表明，黃芩具有解熱作用，但不同實驗模型和給藥方式可能影響其效果。

• 酵母菌致熱模型： 在酵母菌所致發熱大鼠模型中，黃芩水提液灌服後能顯著降低體溫，作用迅速且持久，藥後1小時體溫即明顯下降，持續時間超過3小時。 其解熱強度與 50mg/kg 阿司匹林相當，甚至更強。
• 傷寒菌苗致熱模型： 在傷寒菌苗致熱家兔模型中，黃芩或黃芩湯以 10g/kg 劑量皮下注射，同樣表現出顯著的解熱效果。

黃芩所含的黃芩新素Ⅱ、漢黃芩素、黃芩素及黃芩甙等成分，在現代藥理研究中顯示出多方面的作用：

降血脂作用：

• 降低總膽固醇和甘油三酯： 黃芩新素Ⅱ可顯著降低高脂血症大鼠的血清總膽固醇和肝組織甘油三酯含量。漢黃芩素可降低肝組織甘油三酯並升高血清高密度脂蛋白(HDL)水平。
• 抑制脂解作用： 漢黃芩素可抑制腎上腺素所致的大鼠睪丸組織脂解作用。黃芩素及黃芩甙抑制促腎上腺皮質激素(ACTH)的脂解作用。黃芩新素Ⅱ能同時抑制腎上腺素和ACTH的脂解作用，並能抑制葡萄糖向脂肪的轉化。
• 降低血清r-GTP、GPT，並使血清 GOP、肝中 TG 及TC有所下降： 漢黃芩素能顯著降低血清r-GTP、GPT，並使血清 GOP、肝中 TG 及TC有所下降；黃芩素還能減低血清中r-GTP、游離脂肪酸及TG； 黃芩甙並能顯著降低血清中 r-GTP。
• 抑制脂肪組織脂解： 漢黃芩素及黃芩素均顯著抑制腎上腺素的脂解作用，漢黃芩素、黃芩素及黃芩甙抑制去甲腎上腺素的脂解作用，黃芩甙抑制多巴胺的脂解作用。
• 改善脂質過氧化： 黃芩素和黃芩甙可使脂質過氧化大鼠血清磷脂明顯上升，肝組織磷脂明顯下降，漢黃芩素也使肝組織磷脂顯著降低。

抗氧化作用：

• 抑制過氧化脂質生成，清除自由基： 黃芩多種黃酮成分如黃芩甙、黃芩素、漢黃芩素、漢黃芩甙、黃芩新素Ⅱ等能有效抑制維生素C FeCl 或 NADPH ADP 誘導的肝組織生成過氧化脂質，表明對酶促和非酶促途徑生成的過氧化脂質均有抑制作用。
• 抑制肝臟線粒體和微粒體脂質過氧化： 2，5，5，7-四羥基-6`，8-二甲氧基黃酮對大鼠肝臟線粒體和微粒體由ADP-維生素C 和ADP- NADPH 誘導的脂質過氧化的抑制率大於90%，漢黃芩素對微粒體由 ADP-NADPH 誘導的脂質過氧化的抑制率也達90%。
• 抑制腹腔注射維生素C-FeCl-ADP所致大鼠肝中 LPO生成： 黃芩的醋酸乙酯、甲醇或水提物均可抑制之。
• 抑制維生素C-FeCl， -ADP 或 NADPH 所致肝勻漿 LPO生成： 千層紙素A、漢黃芩素、黃芩新素Ⅱ及白楊素、黃芩甙均可抑制之，黃芩甙還可抑制 LPO所致大鼠血清 GPT及GOT 的增高。
• 抑制離體組織脂質過氧化，提高GSH-Px活性： 黃芩水煮醇沈物對大鼠離體肝、心、腎、腦等組織的脂質過氧化有顯著抑製作用，且隨濃度增加，抑製作用增強，並明顯提高小鼠全血 GSH-Px的活性。
• 阻斷自由基鏈反應，清除超氧自由基： 黃芩甙在體外還可阻斷鄰苯三酚自氧化的自由基鏈反應。黃芩甙及其銅、鋅配合物還能清除超氧自由基。

對實驗性白內障的防治作用：

• 延緩、減少白內障形成，逆轉晶狀體混濁： 黃芩煎劑灌服可明顯延緩、減少半乳糖性白內障大鼠的白內障形成，並可使停止注射半乳糖後，晶狀體逆轉為透明。
• 抑制醛糖還原酶(AR)： 黃芩素和漢黃芩素對大鼠或牛晶狀體 AR具有顯著的抑製作用。黃芩甙元及異金絲桃甙乙酸鹽的作用更強。
• 降低紅細胞山梨醇含量： 對於鏈脲菌素所致糖尿病大鼠，黃芩甙可顯著下降紅細胞中山梨醇含量，表明通過抑制 AR 而實現。

抗胰蛋白酶活性：

• 黃芩及其所含黃酮具有顯著的抗胰蛋白酶活性，黃芩素作用最強。

藥代動力學研究：

• 黃芩煎劑腹腔注射在小鼠體內呈一級動力學消除，二房室模型。
• 黃芩甙靜注在大鼠體內呈二室開放模型，消除快，生物半衰期短。
• 口服黃芩素或黃芩甙後，血中可查得其多種代謝物（如葡萄糖醛酸、磺酸化產物）。
• 人體口服黃芩吸收緩慢，肌注吸收快，AUC也高。

黃芩的抗癌功效，在現代藥理研究中顯示出以下幾個重點：

• 直接細胞毒性： 黃芩乙醚提取物對於鼠源性淋巴瘤細胞L1210具有細胞毒性，其半數抑制濃度(IC50)為10.4 pg/ml。從黃芩中分離出的黃芩新素Ⅱ，細胞毒性更強，對L1210細胞的IC50僅為1.5 pg/ml。雖然黃芩新素Ⅱ含量不高（僅佔2%），但研究顯示黃芩乙醚提取物中可能存在能增強黃芩新素Ⅱ抗癌活性的其他成分。
• 特定成分活性： 白楊素(Baicalein) 表現出對於人體鼻咽癌KB細胞的細胞毒活性，其IC50為13 pg/ml。
• 抑制腫瘤細胞生長： 黃芩對體外培養的人肺腺癌細胞AGZY-83株具有明顯的抑制作用，且這種抑制作用呈現一定的劑量-效應關係，即隨著黃芩劑量的增加，抑制效果也會增強。
• 協同作用： 黃芩與白術配伍使用時，其對肺腺癌細胞AGZY-83株的抑制作用會增強，表明中藥之間可能存在協同作用。

• 抗菌作用： 早期的研究顯示，黃芩的多種製劑在體外實驗中能抑制多種細菌的生長，包括金黃色葡萄球菌、肺炎雙球菌、溶血性鏈球菌、腦膜炎雙球菌、痢疾桿菌、白喉桿菌、炭疽桿菌、變形桿菌、霍亂弧菌、結核桿菌以及鈎端螺旋體等。 然而，也有研究指出黃芩的抗菌效果並不明顯。近期的研究也顯示黃芩及其所含黃酮的體外抑菌活性較低，在體內難以達到有效的抑菌濃度。
• 抗真菌作用： 有報告顯示黃芩對多種真菌具有抑制效果，包括堇色毛癬菌、奧杜盎氏小芽孢癬菌、犬小芽孢癬菌等十餘種皮膚真菌以及白色念珠菌。
• 抗病毒作用： 黃芩對某些病毒有抑制作用，例如流感病毒和鼻病毒。研究發現，黃芩甙和黃芩甙元能抑制人類免疫缺陷病毒（HIV-1）逆轉錄酶，並在H細胞培養中抑制HIV-1的複製，同時能保護小鼠免受白血病感染。黃芩甙元對HIV-1和小鼠白血病病毒 (MLV) 逆轉錄酶的抑制作用比黃芩甙更強。另外，黃芩與柴胡配伍使用，可以顯著抑制流感病毒對雞胚的感染，並能明顯減輕流感病毒引起的小鼠肺部重量增加，並減少小鼠的死亡。
• 有效成分作用： 黃芩中的黃酮成分，如黃芩素和漢黃芩素，也被報導對多種細菌和阿米巴原蟲等具有抑制作用。

黃芩具有抗炎作用，其有效成分黃芩苷和黃芩素能顯著降低炎症狀態下小鼠耳部毛細血管的通透性亢進，同時也能抑制低氣壓引起的小鼠實驗性肺出血。實驗顯示，腹腔注射黃芩（100mg/kg）對角叉菜膠引起的大鼠足爪水腫具有與阿司匹林相似的抗炎效果。

針對酵母引起的大鼠足腫脹，灌服高劑量黃芩水提液（40g/kg）具有顯著的抑制作用。黃芩的70%甲醇提取物，以及黃芩素、黃芩苷、漢黃芩素，皆能明顯抑制醋酸引起的小鼠腹腔毛細血管通透性亢進，以及化合物48/80引起的大鼠足爪水腫。但值得注意的是，這些提取物對角叉菜膠引起的足腫，以及肉芽組織增生並無明顯效果。

在針對大鼠佐劑性關節炎的實驗中，黃芩對繼發性損害具有預防保護作用，可以抑制骨質的退化和破壞。然而，黃芩並不具備治療作用，且對原發性損害也無效。

進一步研究發現，類風濕性關節炎患者和佐劑性關節炎大鼠的血清銅離子(Cu²⁺)濃度顯著升高。類風濕性關節炎的發病可能與γ-球蛋白在高溫及高銅離子環境下，其巰基(-SH)轉變為二硫鍵(-SS)有關，進而產生類風濕因子。黃芩甲醇提取物對於熱環境中銅離子導致γ-球蛋白變性的抑制作用達到70%，與D-青霉胺（82.2%）的效果相近。

黃芩素是主要的有效成分，其抑制率可達74.7%。灌服黃芩素（300mg/kg）能降低佐劑性關節炎大鼠的血清銅離子水平。其作用機制可能與黃酮類的羥基(-OH)與銅離子形成複合物有關，從而避免銅離子對γ-球蛋白的變性作用。

此外，黃芩苷-鋅配合物也顯示出對實驗性炎症的顯著抑制效果。

中藥黃芩的鎮靜功效，從現代藥理學角度分析，主要體現在以下幾個方面：

首先，動物實驗顯示，黃芩的鎮靜作用並非僅限於口服，非經口給藥也能顯著減少實驗動物的自發活動，表明黃芩中的活性成分能直接或間接影響中樞神經系統的活動水平，降低其興奮性。

其次，黃芩可以調節動物的條件反射。它能抑制陽性條件反射，意味著能削弱動物對特定刺激的習得性反應；同時，它還能改善陰性條件反射，可能表示能提升動物對厭惡性刺激的應對能力。這些作用反映出黃芩對大腦皮質功能的調節，有助於平衡神經興奮與抑制的過程。

再者，黃芩煎劑能增強戊巴比妥鈉的麻醉效果，提示黃芩可能與戊巴比妥鈉產生協同作用，可能是通過影響 GABA 能神經傳遞，進一步加強中樞神經系統的抑制作用，降低其興奮性。

在前蘇聯，黃芩酊被用作鎮靜劑，這也佐證了其在臨床上的鎮靜應用價值。

黃芩經現代藥理研究顯示具有抗腫瘤作用。其乙酰提取物含對黃芩新素具抗癌增效成分。體外實驗證實黃芩能顯著抑制人肺腺癌細胞AGZY-83株，呈現量效關係，配伍白朮可增強效果。黃芩素、白藜蘆醇等成分或有助抗癌。唯這些研究多為體外或動物實驗，臨床研究尚不足，對人體抗癌作用仍待進一步驗證。

黃芩的抗凝血功效源於其豐富的黃酮成分。多種黃酮類化合物展現出強效的抑制血小板聚集作用，包括黃芩素、漢黃芩素、千層紙素、黃芩新素II及白楊素，它們能有效抑制由膠原誘導的血小板聚集。此外，白楊素、黃芩素及漢黃芩素亦能抑制由ADP或花生四烯酸（AA）誘導的血小板聚集，顯示其對不同活化路徑的廣泛抑制能力。在凝血途徑方面，黃芩素及黃芩苷能干擾凝血酶的作用，抑制纖維蛋白原轉化為纖維蛋白，進一步展現其抗凝機制。現代藥理研究指出，黃芩的醋酸乙酯、甲醇或水提物對內毒素誘導的大鼠急性彌散性血管內凝血（DIC）具有一定的對抗作用，這綜合反映了其在多個層面調節血液凝固過程的潛力。

黃芩的降血脂功效已由現代藥理學證實。其主要活性成分黃芩新素II能顯著降低高脂血症大鼠血清總膽固醇與肝臟甘油三酯含量，並抑制腎上腺素和ACTH的脂解作用，亦能阻斷葡萄糖轉化為脂肪。另一成分漢黃芩素則可減少肝臟甘油三酯並提升血清高密度脂蛋白。此機制顯示黃芩透過多重途徑調控脂質代謝。

中藥黃芩的抗過敏功效，在現代藥理研究中展現出多方面的作用機制，尤其針對I型變態反應。其有效成分主要為黃芩苷、黃芩素等黃酮類化合物。

• 抑制過敏反應的直接作用： 黃芩能明顯抑制致敏豚鼠離體回腸及離體氣管對於抗原激發所導致的過敏性收縮，並且對Schulz-Dale反應，黃芩素的作用強於黃芩苷。口服黃芩苷能對蛋清致敏豚鼠吸入抗原引起的過敏性休克產生明顯的保護效果。此外，黃芩素和黃芩苷也均能顯著抑制豚鼠、小鼠的被動全身過敏反應，以及豚鼠的被動皮膚過敏反應，其中黃芩素的效果更為顯著。黃芩提取物，無論是水提物還是甲醇提取物，都能抑制大鼠的被動皮膚過敏反應，其中甲醇提取物的抑制效果更佳。
• 抑制介質釋放： 黃芩素和黃芩苷能夠抑制組織胺和SRS-A（慢反應物質A）的釋放，這些物質是I型變態反應中的重要炎症介質。
• 實驗性哮喘抑制： 黃芩苷對實驗性哮喘具有一定的抑制作用，而黃芩素的抑制作用更為顯著，且與麻黃鹼同時使用時，能產生協同效果。
• 作用機理： 研究表明，黃芩素具有一定的抗組織胺和抗乙酰膽鹼的作用。黃芩苷和黃芩素不影響抗原與抗體的結合，但是能顯著減少致敏豚鼠肺切片在與抗原反應時化學介質的釋放。這種抑制作用可能與抑制巰基酶的活性有關。
• 抑制肥大細胞脫顆粒： 黃芩所含的多種黃酮類化合物，能顯著抑制化合物48/80所致大鼠腹腔肥大細胞的脫顆粒，其中漢黃芩素、漢黃芩苷、黃芩素、2,5,6,7-四羥基黃酮、2,3,5,6,7-五羥基黃酮及2,5,5,7-四羥基-6`,8-二甲氧基黃酮等成分都表現出較高的抑制率。
• 影響環核苷酸代謝： 黃芩對大鼠腦組織腺苷酸環化酶的抑制效果較弱，但對磷酸二酯酶則有較強的抑制活性，從而導致肺和支氣管的cAMP水平特異性升高。此外，黃芩還能抑制15-羥前列腺素脫氫酶，導致PGE和PGE升高，進而促進cAMP的生物合成。這些作用都有助於其抗I型變態反應的效用。
• 對佐劑性關節炎的作用： 黃芩對於佐劑性關節炎的繼發性損害也有明顯的抑制作用，能顯著抑制佐劑所導致的骨質退化和破壞。

黃芩之抗發炎功效源於其富含黃芩苷、黃芩素、芩苷等黃酮類化合物。這些活性成分能透過多重機制發揮作用，例如抑制環氧合酶-2 (COX-2) 及誘導型一氧化氮合酶 (iNOS) 的表達，從而減少前列腺素和一氧化氮等促發炎介質的生成。此外，它們還能顯著下調炎症反應中關鍵的轉錄因子，如核因子-κB (NF-κB) 的活化，進而抑制細胞黏附分子、細胞因子（如腫瘤壞死因子-α, 介白素-6）及趨化因子的釋放。實驗證實，黃芩能有效降低血管通透性，緩解組織水腫，並改善急慢性炎症模型中的病理損傷。

黃芩具顯著抗氧化作用(http://www.sanqi.com.tw/Chinese_pages/Chinese_Herb_Introduction/Herb_Bioactive/herb_bioactive_03_05_01.htm)，透過抑制過氧化脂質生成及清除各式自由基。其活性成分為黃芩苷、黃芩素等多種黃酮類化合物。黃芩苷除可中斷自由基鏈反應，其銅、鋅配合物亦能清除超氧自由基，顯示複合多樣的抗氧化機制。

黃芩之降血糖作用，主要歸因於其所含之黃芩苷、黃芩素等多種黃酮類化合物。現代藥理研究深入分析其多重作用機制：其一，黃芩成分能有效抑制腸道內α-葡萄糖苷酶（α-glucosidase）活性，從而延緩食物中碳水化合物分解為單糖並被吸收，進而減緩餐後血糖的快速升高，此機制類似於臨床上常用的降血糖藥物。其二，黃芩及其活性成分已被證實能促進胰臟β細胞分泌胰島素，亦或透過保護β細胞免受氧化壓力及炎症損傷，來維持並增強胰島素的充足供給。此外，部分研究亦指出黃芩有助於改善周邊組織（如骨骼肌、脂肪組織）對胰島素的敏感性，促進細胞對血液中葡萄糖的攝取與利用，從而降低血漿葡萄糖水平。綜合以上作用，黃芩透過減少葡萄糖吸收、增強胰島素分泌及改善胰島素敏感度，共同發揮其降血糖之效。