上七味，以水一斗，煮取六升，去滓，再煎，取三升，溫服一升，日三服(現代用法：水煎服)。
甘草性甘、平。主治補脾益氣、清熱解毒、祛痰止咳、緩急止痛、調和諸藥。用於脾胃虛弱、倦怠乏力、心悸氣短、咳嗽痰多、四肢攣急疼痛、癰腫瘡毒、緩解藥物毒性、烈性。
大棗性甘、溫。主治補中益氣、解藥毒、養血安神。用於脾虛食少、乏力便溏、婦人臟躁、氣管炎、腸炎、痢疾、崩漏、外用治外傷出血。
半夏性味辛、溫。主治降逆止嘔，燥濕化痰、降逆止嘔、消痞散結。用於痰多咳喘、痰飲眩悸、風痰眩暈、嘔吐反胃、胸脘痞悶、梅核氣。
乾薑性味辛、性熱。主治溫中散寒、回陽通脈、燥濕消痰、溫肺化飲。常用於脘腹冷痛、嘔吐泄瀉、肢冷脈微、痰飲喘咳、四肢冰冷、寒飲喘咳、寒濕痹痛等症。
黃連性苦、寒。主治清熱燥濕、瀉火解毒。用於濕熱痞滿、嘔吐吞酸、瀉痢、黃疸、高熱神昏、心火亢盛、心煩不寐、血熱吐衄、目赤、牙痛、消渴、癰腫疔瘡、外治濕疹、濕瘡、耳道流膿。
黃芩性味苦、寒。主治清熱燥濕、瀉火解毒、涼血止血、除熱安胎。用於肺熱咳嗽、熱病高熱神昏、肝火頭痛、目赤腫痛、濕熱黃疸、瀉痢；熱淋；吐衄血；崩漏；胎熱不安；癰腫疔瘡
人參性甘、微苦、微溫。主治大補元氣、復脈固脫、補脾益肺、生津、安神。用於體虛欲脫、肢冷脈微、脾虛食少、肺虛喘咳、津傷口渴、內熱消渴、久病虛羸、驚悸失眠、陽痿宮冷、心力衰竭、心原性休克。
方中以辛溫之半夏為君，散結除痞，又善降逆止嘔。臣以乾薑之辛熱以溫中散寒。黃芩、黃連之苦寒以泄熱開痞。以上四味相伍，具有寒熱平調，辛開苦降之用。
因體內寒熱錯雜，又緣於中虛失運，故方中又以人參、大棗甘溫益氣，以補脾虛，為佐藥。使以甘草補脾和中而調諸藥。綜合全方，寒熱互用以和其陰陽，苦辛並進以調其升降，補瀉兼施以顧其虛實，是為本方的配伍特點。寒去熱清，升降復常，則痞滿可除、嘔利自愈。
本方即「小柴胡湯」去柴胡、生薑，加黃連、乾薑而成。因無半表證，故去解表之柴胡、生薑，痞因寒熱錯雜而成，故加寒熱平調之黃連、乾薑，變和解少陽之劑，而為調和腸胃之方。後世師其法，隨證加減，廣泛應用於中焦寒熱錯雜、升降失調諸症。
本方主要有抗潰瘍、止嘔、鎮吐、抗炎、解熱、鎭痛、降壓、利膽等作用。功效如下：