葛根，其發汗解表功效在歷代醫籍中多有論述，其作用機理與其他解表藥有所不同。

《神農本草經疏》認為葛根「解散陽明溫病熱邪」，主治消渴、身熱等症。其發汗解表作用並非如麻黃般辛溫燥烈，而是以其「輕浮」的特性，升舉脾胃清陽之氣（《本草正義》）。《本草綱目》則指出葛根「乃陽陰經藥，兼人脾經，脾主肌肉」，其發散作用與麻黃（入肺經）不同，更側重於肌表。

《潔古本草》張元素的觀點值得注意，他認為葛根「非太陽藥，即陽明藥」。太陽病初期，邪氣未入陽明，頭痛者不宜使用葛根發汗，以免「引賊破家」。這說明葛根的應用需辨證論治，而非盲目使用。 《本草匯言》也強調葛根發散之法與麻黃、桂枝等藥不同，它「清風寒，淨表邪，解肌熱」，且不傷中氣、營血。

《蘭室祕藏》李東垣則強調葛根「鼓舞胃氣上行，生津液，又解肌熱」，這與葛根治療胃虛熱渴、酒毒嘔吐等症的臨牀應用相符（《藥品化義》）。《本草正》更進一步指出葛根「用其涼散」，「善達諸陽經，而陽明為最」，適合治療溫熱時行疫疾，尤其熱兼渴者。

總而言之，葛根發汗解表功效的關鍵在於其輕揚升舉之性，能升發脾胃清陽之氣，疏通經絡，使表邪得以宣泄，尤其適用於陽明經證或兼有胃氣虛弱的病症。 其功效的發揮，更需要結合病人的具體症狀和體質進行辨證施治，切勿濫用。

葛根的抗腫瘤作用已有多項現代藥理研究佐證。體外實驗顯示，葛根的粗提物及其有效成分，包括總皂甙、多糖、葛根素、大豆甙元等，均對 P388 白血病細胞的 DNA 合成（以 ³H-TdR 摻入法衡量）產生不同程度的抑制作用。總皂甙在其中表現出最強的抑制效果。以 MTT 法測定 IC50 值，總皂甙在不同溶劑（DMSO 和 PRMI-1640）中的 IC50 值分別為 8.5 ug/ml 和 41.7 pg/ml，葛根提取物則分別為 38.8 pg/ml 和 46.7 ug/ml。據此推測葛根的體外抗癌活性可能主要來自於皂甙成分。

動物實驗方面，長期（90 天）給予小鼠葛根總黃酮，對小鼠胃癌和大鼠肺癌均有明顯的抑制作用。其作用機制可能與葛根總黃酮能顯著提高自然殺手細胞 (NK 細胞) 的活性、超氧化物歧化酶 (SOD) 的活性以及 P-450 酶的活性有關。

此外，體外試驗還表明，在低濃度（0.08~2pg/ml）下，葛根提取物對脂多糖 (LPS) 刺激小鼠腹腔巨噬細胞分泌腫瘤壞死因子 (TNF) 沒有顯著影響，但能夠抑制 LPS 刺激腹腔巨噬細胞分泌白細胞介素-1 (IL-1) 以及植物血凝素 (PHA) 刺激脾細胞分泌白細胞介素-2 (IL-2)。葛根提取物通過灌胃給藥的方式，還能增強小鼠腹腔巨噬細胞的吞噬功能。