葛根

葛根的抗腫瘤作用已有多項現代藥理研究佐證。體外實驗顯示，葛根的粗提物及其有效成分，包括總皂甙、多糖、葛根素、大豆甙元等，均對 P388 白血病細胞的 DNA 合成（以 ³H-TdR 摻入法衡量）產生不同程度的抑制作用。總皂甙在其中表現出最強的抑制效果。以 MTT 法測定 IC50 值，總皂甙在不同溶劑（DMSO 和 PRMI-1640）中的 IC50 值分別為 8.5 ug/ml 和 41.7 pg/ml，葛根提取物則分別為 38.8 pg/ml 和 46.7 ug/ml。據此推測葛根的體外抗癌活性可能主要來自於皂甙成分。

動物實驗方面，長期（90 天）給予小鼠葛根總黃酮，對小鼠胃癌和大鼠肺癌均有明顯的抑制作用。其作用機制可能與葛根總黃酮能顯著提高自然殺手細胞 (NK 細胞) 的活性、超氧化物歧化酶 (SOD) 的活性以及 P-450 酶的活性有關。

此外，體外試驗還表明，在低濃度（0.08~2pg/ml）下，葛根提取物對脂多糖 (LPS) 刺激小鼠腹腔巨噬細胞分泌腫瘤壞死因子 (TNF) 沒有顯著影響，但能夠抑制 LPS 刺激腹腔巨噬細胞分泌白細胞介素-1 (IL-1) 以及植物血凝素 (PHA) 刺激脾細胞分泌白細胞介素-2 (IL-2)。葛根提取物通過灌胃給藥的方式，還能增強小鼠腹腔巨噬細胞的吞噬功能。

葛根的解熱作用，現代藥理研究顯示，葛根醇浸液通過灌胃給藥，能有效降低傷寒混合菌苗引起家兔發熱的體溫。此解熱機制可能與葛根粉能擴張皮膚血管，促進散熱有關，同時也能加強呼吸運動，增加水分排出，進而降低體溫。

進一步的研究表明，野葛醇浸膏（1.25g/kg）、甘葛醇浸膏（2.5g/kg）以及葛根素（0.2g/kg）腹腔注射，能明顯抑制雌性大鼠因皮下注射2,4-二硝基苯酚（15mg/kg）所引起的體溫升高。其中，野葛和葛根素的解熱效果尤為突出，其作用特點是起效迅速，解熱作用在3到5小時內最為明顯，甚至能使體溫降至正常水平以下。甘葛的解熱作用相對較弱，且作用時間較短。阿司匹林（0.2g/kg）的作用與野葛相似。這些研究結果支持葛根具有解熱效果的觀點，並表明葛根素是其解熱活性成分之一。

根據現有研究，葛根及其活性成分，特別是葛根素和葛根總黃酮，展現出促進血液循環的藥理作用，主要體現在以下幾個方面：

• 抑制血小板聚集： 早期的體內及體外研究已證實，葛根素能夠抑制ADP（二磷酸腺苷）誘導的大鼠血小板聚集。此外，在體外實驗中，葛根素也能抑制 ADP 與 5-HT（血清素）聯合誘導的家兔、綿羊和正常人血小板聚集。 這表明葛根素具有降低血小板活性，從而減少血栓形成的潛力。
• 降低血液粘稠度： 近期研究顯示，連續給予大鼠葛根總黃酮（劑量為 500~1000mg/kg，連續7天），能顯著降低全血粘度。 血液粘度降低意味著血液流動性增強，有助於改善微循環，促進組織供氧。
• 降低血小板粘附率： 葛根總黃酮能有效降低血小板粘附率。 血小板粘附是血栓形成的早期步驟，降低粘附率有助於預防血栓的形成。
• 抑制體內血栓形成： 研究顯示，葛根總黃酮能明顯抑制 ADP 誘導的小鼠體內血小板血栓形成。 這項發現直接證明了葛根總黃酮在體內具有抗血栓形成的作用。

這些藥理作用綜合起來，表明葛根具有改善血液循環、預防血栓形成的潛力。

現代藥理分析顯示，葛根中的葛根素具有提高機體耐缺氧能力的潛力。具體而言，研究表明：

• 降低氧耗量與速度： 給予小鼠腹腔注射不同劑量（75mg/kg、150mg/kg、250mg/kg）的葛根素後，利用氧耗檢測儀觀察到，小鼠在常壓缺氧環境下的氧耗量和氧耗速度均顯著降低。這暗示葛根素可能通過某種機制，減少機體在缺氧狀態下的能量需求，從而降低氧氣消耗。
• 延長存活時間： 葛根素能有效延長小鼠在常壓缺氧狀態下的存活時間。這直接表明葛根素具有提升機體應對缺氧環境的能力。
• 劑量依賴關係： 葛根素的保護效果呈現劑量依賴關係。也就是說，在研究範圍內，給予的葛根素劑量越高，其降低氧耗、延長存活時間的效果越顯著。這進一步支持了葛根素在提高耐缺氧能力方面的作用。

以上觀察結果提示，葛根素可能透過影響細胞能量代謝、調節呼吸系統功能，或其他尚未完全闡明的途徑，提高機體在缺氧環境下的適應能力，從而延長存活時間。更深入的研究有助於釐清葛根素發揮耐缺氧作用的具體分子機制。

葛根的抗心律失常功效，現代藥理分析顯示，其作用主要歸功於黃豆甙元、葛根素和葛根乙醇提取物。

作用機制：

• 離子通道調節： 葛根成分能影響心肌細胞膜對鉀、鈉、鈣離子的通透性，從而改變心肌細胞的電生理活動，降低心肌興奮性，達到抗心律失常的效果。
• 兒茶酚胺影響： 葛根成分可能影響兒茶酚胺的作用，間接降低心肌的興奮性，進而對抗心律失常。

主要活性成分：

• 黃豆甙元： 被認為是葛根抗心律失常的主要活性成分。 體內實驗顯示，黃豆甙元能有效對抗烏頭鹼、氯化鈣、氯化鋇所致的心律失常。 灌服黃豆甙元及其固體分散物，在大鼠模型中，能夠預防和對抗由化學物質誘導的心律失常。
• 葛根素： 雖然葛根素也具有抗心律失常作用，但其對抗氯仿所致室顫的效果不及黃豆甙元，且不能預防氯化鈣所致的心室纖顫，表明其作用機制與黃豆甙元不完全相同。 體內試驗表明，葛根素可以對抗氯仿和急性心肌缺血所致的心律失常。
• 葛根乙醇提取物： 葛根乙醇提取物也有抗心律失常的效果，可對抗氯仿和急性心肌缺血所致的心律失常。

腦循環改善作用：

葛根總黃酮通過頸內動脈注射能增加麻醉犬的腦血流量，降低腦血管阻力，顯示其擴張腦血管的潛力。 更重要的是，葛根能使乙酰甲膽鹼或去甲腎上腺素引起的腦血管功能異常恢復正常，說明其具有使異常腦循環恢復正常的功能。臨床研究也證實葛根能改善高血壓動脈硬化患者的腦血流圖，且這種改善並非單向擴張血管，而是雙向性的，能使低幅腦電波升高，使異常腦電波趨於正常。 葛根素作為葛根的有效成分，能顯著改善金地鼠的腦微循環，無論是正常情況下還是去甲腎上腺素引起的微循環障礙，主要表現為增加血管運動的振幅，提高局部微血流量。 葛根素也能改善異丙腎上腺素引起的小鼠微循環障礙，使毛細血管前小動脈的管徑增加，流速加快，其作用甚至優於罌粟鹼。 在視網膜微循環方面，葛根、葛根素能縮短視網膜循環時間，增加暗適應紅光視網膜電圖α波谷數，提高白光及紅光振蕩電位的子波數和總幅值，顯著提高視力，證實其改善視網膜微循環的作用。 葛根素靜脈注射能增加麻醉犬的腦血流量，認為是顱內動脈擴張所致。 葛根素靜脈注射亦可改善突發性耳聾患者的甲皺微循環，表現為血流速度加快，血管形態得到改善。 葛根素對實驗性腦缺血引起的中風具有保護作用，且能改善大鼠腦缺血。

心血管系統保護作用：

葛根總黃酮和葛根素具有明顯的擴張冠狀血管的作用，能使正常和痙攣狀態的冠脈擴張。 葛根的多種製劑及其成分能對抗神經垂體素引起的大鼠心肌缺血，總黃酮還能對抗神經垂體素引起的冠狀動脈痙攣，這些作用可能都是其擴張冠脈血管的結果。臨床也證實葛根能緩解心絞痛，改善心電圖缺血反應。 葛根素靜脈注射能使犬中度缺血區的心肌血流量明顯增加，進入側支血流增多。 對停搏的全心缺血心肌，葛根素具有良好的保護作用。 葛根素還能抑制大鼠背根神經節細胞河豚毒素不敏感性鈉內流(TTXr)，這可能是葛根素對缺血心肌保護作用的電生理學基礎。 葛根素對心肌缺血再灌注損傷亦有明顯的保護作用，表現為缺血再灌時心肌乳酸生成減少，氧耗量和肌酸磷酸激酶釋放量降低，對缺血再灌後心肌超微結構也有改善。

促進記憶作用：

葛根水煎液能促進小鼠記憶獲得，並能對抗東莨菪鹼所致的小鼠記憶獲得障礙，還能拮抗乙醇所致的小鼠記憶再現障礙。 葛根醇提物和葛根總黃酮能對抗東莨菪鹼所致的記憶獲得障礙和乙醇所致的記憶再現障礙，還能對抗東莨菪鹼所致的大鼠操作式條件反射的抑制。 葛根總黃酮能對抗東莨菪鹼、亞硝酸鈉、乙醇、氮氣吸入、雙側頸總動脈阻斷再灌流引起的記憶障礙，並可顯著改善D-半乳糖所致亞急性衰老小鼠的記憶功能。 葛根黃酮還可劑量依賴性地對抗東莨菪鹼引起的自主選擇能力降低。 葛根總黃酮能顯著對抗反復性腦缺血大鼠腦組織含水量、Ca+及丙二醛(MDA)的含量升高， Ca+ -ATPase 及超氧化物歧化酶活性降低。

藥代動力學：

正常人口服葛根素後吸收差，大部分自糞便排出。 静脈注射葛根素後在體內分布快而廣，消除快，無代謝飽和現象，但有種屬代謝差異及不易蓄積的特點。 大鼠口服葛根素後，尿中含有葛根素和多種主要代謝物，膽汁中也含有葛根素和兩種主要代謝物。 在狗體內，葛根素的藥時過程為線性動力學過程，符合開放式二室模型，分布迅速，消除也快。 葛根總黃酮給小鼠灌服給藥後，主要分布在腎、脾、心、肝、腦和肺等臟器。

葛根被廣泛研究證實具備防癌抗腫瘤的潛力。其多種活性成分在體外及動物模型中展現了對癌細胞生長的抑制作用。葛根的不同提取物及其活性成分，包括總皂甙、多糖、葛根素與大豆苷元，均顯示出對P388白血病細胞生長的顯著抑制作用，這表明葛根能干預癌細胞的增殖過程。其中，總皂甙的抗腫瘤活性尤為突出，效果最為顯著。

此外，葛根中的總黃酮成分亦是其防癌抗腫瘤潛力的重要體現。研究發現，葛根總黃酮能有效抑制實驗小鼠胃癌及大鼠肺癌的發展。此作用機制多元，其中包括顯著提升機體免疫監測功能，具體表現為提高自然殺傷（NK）細胞的活性。NK細胞在識別並清除變異或癌變細胞方面扮演關鍵角色，其活性的提升有助於強化身體對腫瘤細胞的抵禦能力。

同時，葛根總黃酮還能增強超氧化物歧化酶（SOD）的活性。SOD作為體內重要的抗氧化酶，能有效清除自由基，減少氧化應激對細胞DNA的損害，從而降低細胞癌變的風險，或減緩已形成腫瘤的進一步惡化。並且，其對細胞色素P-450酶的活性具有調節作用。P-450酶群在藥物代謝和環境致癌物解毒過程中發揮重要功能，提高其活性有助於加速潛在致癌物質從體內的清除，為細胞提供一層保護屏障，減少致癌物的積累與作用。這些複合作用機制共同構成了葛根在防癌抗腫瘤方面的藥理基礎。

葛根的抗氧化功效，主要來自於其含有的異黃酮類化合物，特別是葛根素等成分。現代藥理研究顯示，葛根異黃酮能夠有效地抑制生物體內的脂質過氧化作用。具體來說，在小鼠肝臟、腎臟組織以及兔腦組織勻漿的振盪溫度條件下，脂質過氧化會產生丙二醛（MDA），而葛根異黃酮能夠抑制MDA的升高，且抑制效果與劑量呈現正相關，即劑量越高，抑制作用越強。在體外實驗中，葛根異黃酮在1g/L的劑量下，對小鼠肝、腎和腦組織勻漿中的脂質過氧化物（LPO）具有明顯的抑制作用。此外，在動物體內實驗中，研究發現葛根異黃酮能顯著改善液氮冷凍引起的白兔腦損傷或腦水腫後，血、腦組織中超氧化物歧化酶（SOD）活性降低的情況，這表明葛根異黃酮具有提升內源性抗氧化酶活性的能力，從而達到抗氧化效果。葛根素也能降低小鼠在常壓缺氧狀態下的氧耗量和氧耗速度，延長其存活時間，且這種作用也呈現劑量依賴關係。

葛根降血脂的現代藥理機制主要歸功於其活性成分葛根素。葛根素能有效降低血液中的膽固醇和三酸甘油脂水平，此作用是其降血脂的核心機制。透過促進脂肪代謝，葛根素有助於防止動脈粥狀硬化的發生。實驗數據顯示，給予大鼠葛根素500mg/kg的劑量，能夠明顯降低其血清膽固醇。此外，葛根口服液對於因飲酒導致的大鼠血清載脂蛋白A-I降低以及甘油三酯升高，具有明顯的對抗作用，進一步證實了葛根素降低血脂的功效。葛根除了直接降低膽固醇和三酸甘油脂外，還輔以降低血壓、抗氧化、抗炎等多重作用，共同促進其降血脂的效果。

葛根作為一種傳統藥材，對預防心血管疾病展現出顯著的藥理作用，主要歸因於其所含的葛根總黃酮和葛根素等活性成分。這些有效成分能顯著擴張冠狀血管，增加冠脈血流量，從而對抗心肌缺血，有效緩解心絞痛症狀。葛根素尤其能在缺血狀況下，改善心肌的供血狀況，並有助於改善心肌缺血再灌註損傷，保護心肌細胞免受進一步的損害，維護心肌完整性。

葛根的另一重要功效體現在其對血液流變性的改善。葛根素能有效抑制血小板的異常聚集，降低血液黏稠度，改善血液在血管內的流動性，進而達到抗血栓形成的作用。這對於預防血管內栓塞，特別是冠狀動脈粥樣硬化基礎上形成的血栓，具有重要的臨床意義，能降低心肌梗塞和腦梗塞的風險。

此外，葛根素亦展現出預防和糾正心律失常的能力，有助於維持心臟電生理活動的穩定性，降低突發性心律異常的風險。透過改善冠脈循環、保護心肌、調節血液流變性以及穩定心臟電活動等多重機制，葛根在改善心肌缺血引起的臨床表現（如心絞痛、心電圖缺血反應）方面作用明確，並已在臨床應用中得到證實，為心血管疾病的預防提供了多靶點的藥理基礎。

葛根在《傷寒論》中被用於治療「項背強几几，無汗惡風」等症狀。現代藥理研究進一步揭示了它對大腦功能的益處。

葛根的核心機制之一是改善腦部血液循環。研究表明，葛根總黃酮能顯著增加腦血流量並降低腦血管阻力，顯示其具有擴張腦血管的作用。臨床研究也證實，葛根能優化腦部循環，例如高血壓動脈硬化患者在肌肉注射葛根總黃酮後，腦血流圖有明顯改善。值得注意的是，這種改善是雙向調節，能使低幅腦電波升高，並使異常波趨於正常，這預示著葛根對腦功能具有更全面的調控能力。這一效益與近年來葛根在治療突發性耳聾、偏頭痛，以及緩解高血壓患者的頭痛、項強、頭暈、耳鳴症狀方面的顯著療效相符。

此外，葛根對記憶與認知功能也有直接助益。實驗發現，葛根水煎液不僅能促進記憶的獲得，還能對抗多種因素導致的記憶障礙。例如，它能有效拮抗東茛若鹼引起的小鼠記憶獲得障礙，也能對抗因40%乙醇導致的小鼠記憶再現障礙。這些研究結果共同指出，葛根不僅透過改善腦部供血來間接支持大腦健康，更可能直接作用於神經傳導通路，具備保護認知功能、提升學習與記憶能力的潛力。

現代藥理研究表明，葛根具有降低血糖的作用。動物實驗顯示，葛根能降低兔子的血糖水平。尤其值得注意的是，葛根中的有效成分葛根素具有降血糖效果，且其降血糖作用可以維持24小時，並能顯著改善高血糖小鼠的耐糖量。具體而言，在高血糖小鼠模型中，以500mg/kg劑量灌胃葛根素，可以觀察到明顯的血糖下降效果。而劑量降至250mg/kg時，效果接近最低有效劑量。研究也指出，單獨使用阿司匹林（50mg/kg）並無明顯降血糖作用。此外，葛根素對於腎上腺性高血糖小鼠，單獨使用沒有對抗效果。臨床上，葛根常與天花粉、麥冬、生地等其他中藥材配伍使用，以增強降血糖的療效。

傳統認為葛根能治消渴證，中醫所說的消渴，多與糖尿病有關。並認為糖尿病多由過食肥甘厚味，致脾胃運化失司，積熱內蘊，化燥耗津，發為消渴，病位在脾胃，糖尿病人常有善飢多飲，口渴舌燥之證。

現代研究證明，葛根有降低兔血糖作用。近年來發現葛根的有效成分葛根素，降糖作用可維持24小時，並能明顯改善高血糖小鼠的耐糖量。作為降血糖，常與天花粉、麥冬、生地等配伍，效果更佳。

葛根作為藥用植物，其止痛功效具備多重藥理機制。首先，葛根內含豐富的黃酮類物質，這些成分能顯著促進血液循環與微循環，達到活血化瘀之效。中醫理論認為「不通則痛」，因此透過改善血瘀狀態，葛根能有效緩解因血液循環不良或瘀滯引起的疼痛，例如關節炎或痛經等症狀。

其次，葛根的主要活性成分「葛根素」在止痛作用中扮演核心角色。葛根素具備顯著的抗炎及鎮痛特性，能夠抑制前列腺素和白三烯等炎症介質的生成，從而直接減輕炎症反應所引發的疼痛感。此外，葛根素還能調節神經遞質的平衡，例如促進多巴胺的釋放並減少血清素的釋放。這種神經遞質的調節作用不僅有助於改善情緒，緩解因情緒低落而加劇的疼痛感受，也能直接影響疼痛的傳導與感知路徑。

再者，葛根素亦能進一步促進血液循環，改善局部微循環，增加組織的氧氣供應。當組織擁有充足的血流與氧氣時，代謝廢物的堆積減少，細胞功能得以恢復，這也有助於減輕組織缺氧或代謝異常所導致的疼痛。綜合而言，葛根的止痛作用是透過活血化瘀、抗炎、調節神經遞質以及改善微循環等多重途徑協同作用的結果。