蟾蜍入藥，歷代醫籍多記載其具有清熱解毒之效，其機理與藥性密切相關。

《神農本草經疏》認為蟾蜍「昧辛氣寒，毒在眉稜皮汁中」，其清熱解毒功效源於其辛寒之性。「辛主散毒，寒主除熱」，故能使邪氣散而不留，達到清熱解毒的效果。此書更進一步說明，蟾蜍能治療癰腫、陰瘡等熱毒傷及肌肉的疾病，正是以「毒攻毒」的原理，快速散熱解毒。

《本草綱目》記載蟾蜍「入陽明經，退虛熱，行濕氣，殺蟲」，說明其清熱作用不僅限於表邪，更能深入陽明經，治療虛熱。此外，其殺蟲功效也間接體現了其對某些感染性疾病的治療作用，例如疳病、癰疽等，這些疾病往往伴隨有熱毒。書中也提到古人以蟾蜍治療犬傷，說明其具有拔毒功效。

《本草經集註》、《本草拾遺》等記載蟾蜍治療溫病生斑，說明其在治療某些熱毒熾盛的疾病方面具有獨特作用。其使用方法多樣，有生用、燒灰敷瘡等，充分說明古代醫家對蟾蜍藥性的深入研究和應用。

綜上所述，古代醫籍對蟾蜍清熱解毒功效的記載，從不同角度闡述了其藥性與功效，無論是其辛寒的藥性，還是其「毒攻毒」的機理，都能說明蟾蜍在治療熱毒相關疾病中發揮著重要作用。 不同醫籍對其治療範圍的描述也十分廣泛，涵蓋了多種熱毒病症，印證了其清熱解毒的臨牀價值。 需要注意的是，不同古代典籍對蟾蜍的種類和炮製方法描述不盡相同，需仔細研讀，謹慎使用。

蟾蜍（蟾酥）的止痛功效，現代藥理學分析指出其複雜而多靶點的作用機制，主要歸因於多種生物活性成分的協同作用。核心活性成分包括蟾蜍二烯類固醇（bufadienolides），如蟾毒靈（bufalin）、華蟾蜍精（cinobufagin），以及吲哚生物鹼（indole alkaloids），如蟾毒色胺（bufotenine）。

蟾蜍二烯類固醇被認為是止痛的重要貢獻者，其機制涉及強效的抗發炎作用。這些化合物能顯著抑制前列腺素、細胞因子等發炎介質的釋放與活性，從而減輕組織發炎反應引起的疼痛，尤其對跌打損傷、局部腫痛等與發炎相關的疼痛有益，呼應中醫「散結消腫」之說。部分研究亦提示其可能透過調控鈉鉀ATP酶，進而影響細胞膜電位及神經元興奮性，間接參與疼痛閾值的改變。

另一方面，吲哚生物鹼如蟾毒色胺，結構與神經傳導物質血清素相似，可作用於中樞神經系統的血清素受體（如5-HT2A、5-HT1A）。血清素系統在疼痛的調製（痛覺傳遞的抑制與促發）中扮演關鍵角色，可能透過調節疼痛信號的傳遞路徑而發揮鎮痛效果。綜合來看，蟾酥的止痛作用是多重機制的結果，涵蓋了抗發炎、神經傳導調節以及可能的鎮靜作用，使其在緩解物理性及發炎性疼痛上具有應用潛力。