龍膽草，味苦性寒，歷代醫家皆認為其具有顯著的清熱瀉火功效，其作用機理主要體現在瀉肝膽之火、清下焦濕熱兩個方面。

《神農本草經疏》指出龍膽草為「純陰之藥」，能除實熱，但因其苦寒峻烈，胃虛血少者不宜服用。 《本草正》則將其定位為足厥陰、少陽經的要藥，能瀉各種火邪，尤其適用於肝腎有餘之火。 《藥品化義》更進一步闡述，龍膽草專瀉肝膽之火，治療目痛、頸痛、脅痛等肝經熱邪症狀效果顯著，並能清下焦濕熱，治療諸如囊癰、便毒等症。 《醫學衷中參西錄》則提出龍膽草味苦微酸，能降胃氣、堅胃質，並滋養肝膽，降肝膽之熱。 由此可見，各家醫籍都肯定了其清熱瀉火的作用，但同時也強調了其藥性峻猛，需謹慎使用。

《本草正義》認為龍膽草與黃芩、黃連同功，但其味澀，故能守而行之於內，善治骨熱。此外，它能清洩肝膽實火，疏通下焦濕熱，甚至能治療黴瘡、疳痃等因相火猖狂而引起的疾病。 《本草綱目》也提到龍膽草能治療咽喉痛、風熱盜汗等症，但同時警告其大苦大寒，過服傷胃，需注意用量。 其他典籍如《醫學啓源》、《藥性論》、《日華子本草》、《滇南本草》等，也記載了龍膽草治療眼疾、小兒驚癇、瘡疥、咽喉腫痛等與清熱瀉火相關的功效。

綜上所述，龍膽草的清熱瀉火功效主要體現在其對肝膽實火和下焦濕熱的清泄作用，但由於其藥性峻猛，需根據病機和患者體質謹慎使用。

龍膽草的現代藥理研究顯示，其清熱燥濕的功效可能與其抗菌、抗炎、利膽保肝和降壓等作用有關。此外，龍膽草具有苦味健胃的作用，在飯前少量服用能刺激胃液分泌。犬的人工胃瘻試驗表明，龍膽苦甙能促進胃液及游離鹽酸分泌增加，且藥物經胃瘻管注入有效，但舌下塗抹或靜脈注射無效，提示龍膽苦甙對胃有直接作用。雖然有研究觀察到龍膽等苦味健胃藥可以使大鼠胃液及胃酸分泌增加，但與對照組相比，食餌消耗量及體重並無顯著差異。

藥物動力學方面，龍膽苦甙經灌胃進入家兔體內，呈現二房室模型。其吸收半衰期ta(1/2)為1.0134小時，消除半衰期tβ(1/2)為6.7257小時，達峰時間Tmax為1.0350小時，曲線下面積AUC為27.67pgh/ml，K12為0.3047h-1，K21為0.3704h-1。這些數據表明，龍膽苦甙吸收迅速且吸收率高，但消除速度相對較慢。