天南星單方在古代醫籍中被廣泛記載，其「去風止痙」之效，主要源於其辛溫燥烈之性，以及特殊的經絡走向。

多部醫籍記載天南星能治療各種風痰相關疾病。如《神農本草經疏》指出「半夏治濕痰多，南星主風痰多」，強調其針對風痰的獨特功效。《本草綱目》更進一步闡述其藥性：「味辛而麻，故能治風散血；氣溫而燥，故能勝濕除涎；性緊而毒，故能攻積拔腫而治口喎舌糜。」說明天南星能散風、祛濕、消腫，並能治療因風痰引起的口眼歪斜等症狀。楊士贏《直指方》更明確指出諸風口噤宜用天南星，佐以人參、石菖蒲，可見其在治療風邪引起的痙攣、口噤方面的應用。

《本草匯言》則從藥性角度分析，指出天南星「開結閉，散風痰之藥也」，並比較其與半夏的差異，認為天南星燥烈之性更勝於半夏，更善於治療急閉的風痰、涎痰。 《本經逢原》則深入分析天南星與《神農本草經》中記載的「虎掌」為同一藥物，並將其功效與《開寶本草》的記載聯繫起來，說明其「治心痛、寒熱、結氣」等功效，實際上涵蓋了現代所理解的中風、麻痺等症狀。 《蘭室祕藏》中李東垣更提到其治療破傷風、口噤身強的功效，進一步佐證其「去風止痙」的臨牀價值。總而言之，天南星因其辛溫燥烈之性，以及獨特的經絡走向，能有效治療風痰引起的各種痙攣、口噤等症狀，是古代醫家治療「去風止痙」的重要藥物。

• **催吐作用：**掌葉半夏生品水提液給家鴿灌胃能引起嘔吐，半數有效量ED50為 0.2g/kg。

• 瀉下作用： 100g/kg的掌葉半夏可使100%的家鴿發生瀉下。

• 抗氧化及保護線粒體作用： 天南星（掌葉半夏）中的兩種生物鹼 (S201、S202) 均可不同程度的清除超氧陰離子自由基，抑制鼠肝線粒體脂質過氧化反應、異常膨脹和膜 ATP 酶活性。S202對膜流動性沒有明顯作用，但上述各項指數顯示 S202 的作用強度比 S201 更顯著。

• **刺激性：**掌葉半夏生品水提液對家兔眼瞼結膜有直接刺激作用，使之出現水腫，經過礬制後，刺激性顯著降低。

• **毒性：**天南星的水浸液小鼠腹腔注射的 LD50 為 13.5g/kg。掌葉半夏混懸液10g/kg或水提液120g/kg，灌胃小鼠，動物無死亡。

• **長期毒性研究：**掌葉半夏混懸液6g/(kg·d)、水提液30g/(kg·d)，灌胃小鼠連續21天，同對照組相比，其外觀、體重及心、肝、脾、肺、腎及十二指腸等動物臟器的組織學檢查均未見明顯異常。