青蒿

青蒿的抗瘧功效主要來自其含有的青蒿素。青蒿素及其衍生物，如蒿甲醚、青蒿酯鈉、青蒿琥酯等，均表現出良好的抗瘧原蟲作用。

在小鼠實驗中，青蒿素對白氏鼠瘧原蟲的化療指數為75，對抗氯喹株鼠瘧原蟲的抗性指數為3.9。對輕度感染鼠瘧，300mg/kg劑量的青蒿素灌胃，每天2次，連續4天，可在30天內抑制原蟲復燃。對於重度感染鼠瘧，延長療程可以降低原蟲復燃率。皮下注射青蒿素雖然殺滅原蟲速度較慢，但原蟲回升時間緩慢，單次皮下注射400mg/kg劑量可使原蟲不再復燃。青蒿琥酯外搽皮膚，在治療猴瘧方面也顯示出不同程度的療效，加入氮酮可提高抗瘧效果。脫羰青蒿素和碳雜脫羰青蒿素對白氏瘧原蟲K173株的ED50分別為12.6mg/kg和25.8mg/kg。

青蒿素主要針對瘧原蟲紅細胞內期起殺滅作用，對紅細胞外期和紅細胞前期則無效。青蒿素、蒿甲醚、青蒿酯鈉等對白氏鼠瘧和食蟹猴瘧原蟲的紅細胞內期均有良好效果，以最小清除劑量治療嚙齒動物瘧原蟲時，這三種藥物效果比氯喹更快。

臨床研究顯示，青蒿稀醇浸膏片（青蒿片）治療間日瘧、惡性瘧的治癒率可達100%。間日瘧的退熱時間為21.1~27.9小時，惡性瘧退熱時間為19.9~22.7小時。雖然近期復燃率較高，但加大劑量或配伍伯氨喹啉可有效降低復燃率。使用青蒿素的不同製劑（片劑、油劑、膠囊劑、栓劑）治療間日瘧和腦型瘧，間日瘧治癒率達99.6%，腦型瘧全部治癒。退熱時間與氯喹相近，平均血內原蟲無性體的轉陰時間比氯喹治療組快，但復燃率仍然偏高。對更大樣本的瘧疾（包括惡性瘧和間日瘧）病例的臨床治療表明，3天總劑量為0.9~1.2g的青蒿素，能使瘧原蟲無性體轉陰的速度快於氯喹，但一個月復發率較高，各劑型中，片劑效果相對較差。

青蒿的解熱作用，從現代藥理角度分析，主要體現在以下幾個方面：

• 降低正常體溫: 青蒿水提物作用於正常大鼠，可觀察到其具有顯著的降體溫效果，這表明青蒿可能具有直接調節體溫中樞，或是影響體溫恆定機制的潛力。
• 退熱作用: 對於因鮮酵母引起的實驗性大鼠發熱模型，青蒿的花前期乙酸乙酯提取物及正丁醇提取物均表現出明顯的退熱效果。這提示青蒿中特定的脂溶性或醇溶性成分可能具有抑制發熱反應的藥理活性。
• 提高耐高溫能力: 青蒿全草的水提取物、正丁醇提取物和乙酸乙酯提取物，均能增強動物對高溫環境的耐受性。這可能與青蒿能夠調節體溫、減輕高溫引起的生理壓力，或是保護細胞免受熱損傷有關。
• 解熱作用 (注射液): 經蒸餾法製備的青蒿注射液，對三聯疫苗 (百日咳、白喉、破傷風) 誘導的家兔發熱具有顯著的解熱作用。這表明青蒿中的有效解熱成分可能具有良好的水溶性，並且可以通過注射途徑快速發揮藥效。

青蒿素顯示對P388、A549和HT29三種癌細胞株具有細胞毒作用。具體而言，針對這些癌細胞株的ED50（半數效應濃度）分別為9.62×10-2 pg/ml (P388)、4.16 pg/ml (A549)和4.41 pg/ml (HT29)。 這表明青蒿素能夠抑制這些癌細胞的生長，並具有潛在的抗癌活性。

此外，青蒿中的另一種成分，櫟草亭6，7，3，4-四甲基醚，也顯示出顯著的抗癌活性。它對P388、A549、MCF-7、HT29和KB這五種癌細胞株均有活性，其ED50分別為0.49 ug/ml (P388)、0.48 ug/ml (A549)、2.47 ug/ml (MCF-7)、1.25 ug/ml (HT29)和0.68 ug/ml (KB)。 這些數據表明櫟草亭6，7，3，4-四甲基醚同樣具有廣泛的抗癌潛力，可以有效抑制多種不同類型的癌細胞。

現代藥理研究顯示，中藥青蒿的鎮痛功效主要體現在以下方面：

1. 鎮痛效果確認：

• 青蒿水提取物可以顯著延長小鼠甩尾反應的痛閾反應時間。甩尾反應是一種常用的動物實驗模型，用於評估藥物的鎮痛效果。延長痛閾反應時間表明青蒿提取物能夠提升小鼠對疼痛刺激的耐受度，從而達到鎮痛的目的。
• 青蒿水提取物能顯著減少醋酸所致的小鼠扭體反應次數。醋酸誘導的扭體反應也是一種常用的動物疼痛模型，扭體反應的減少也直接證實了青蒿提取物具有減輕疼痛的功效。

2. 抗炎作用與鎮痛的關聯：

• 青蒿水提取物對大鼠和小鼠的酵母性足腫脹具有明顯的抗炎作用。
• 青蒿水提取物對小鼠蛋清性足腫脹和二甲苯性耳部炎症均有顯著的抑制作用。

這些抗炎作用可能間接促成了鎮痛效果。炎症本身會導致疼痛，而青蒿的抗炎特性可能通過減輕炎症反應，進而降低疼痛信號的產生和傳遞，最終達到鎮痛的效果。

3. 成分分析：

• 研究指出，莨菪亭是青蒿中的抗炎成分之一。雖然文獻未明確指出莨菪亭直接的鎮痛機制，但其抗炎特性可能在青蒿的整體鎮痛效果中發揮作用。

根據現代藥理研究，中藥青蒿及其提取物展現出廣泛的抗菌活性：

• 青蒿水煎劑： 對表皮葡萄球菌、卡他球菌、炭疽桿菌和白喉桿菌具有顯著的抑菌作用。同時，它對金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌、痢疾桿菌、結核桿菌等也顯示出一定的抑菌效果。
• 青蒿揮發油： 在0.25%的濃度下，能夠抑制皮膚癬菌的生長。當濃度提升至1%時，則具備殺滅皮膚癬菌的能力。
• 青蒿酸乳劑： 對枯草桿菌、金黃色葡萄球菌以及白色葡萄球菌有一定的抑制作用，其最小抑菌濃度（MIC）範圍為0.5~1.0mg/ml。
• 青蒿酯鈉： 對金黃色葡萄球菌、福氏痢疾桿菌、大腸桿菌、卡他球菌、甲型和乙型副傷寒桿菌的最小抑菌濃度（MIC）為 12.5~25mg/ml。此外，對鐵鏽色小孢子癬菌和絮狀表皮癬菌的最小抑菌濃度（MIC）分別為 0.0625mg/ml 和 0.5mg/ml。
• 青蒿素： 以0.05g/kg的劑量進行腹腔注射，對流行性出血熱病毒具有較強的抑制作用。另有研究顯示，青蒿素具有抗流感病毒的活性。

青蒿素，作為青蒿的核心活性成分，展現出顯著的抗心律失常功效。其現代藥理機制分析揭示，青蒿素透過抑制心肌細胞的內向整流鉀電流（Ik1）以及浦肯野纖維的瞬間向外鉀電流（It0）來發揮作用。動物實驗研究證實，青蒿素能有效對抗多種誘發心律失常的模型，包括烏頭鹼、冠脈結扎和電刺激所誘發的大鼠心律失常。此外，它對哇巴因誘導的豚鼠心律失常具有抑制作用，並能改善垂體後葉素引起的大鼠心電圖S-T段和T波異常。

青蒿水提物在現代藥理研究中展現出顯著的抗發炎活性。動物實驗證實，其能有效抑制多種炎症模型。例如，對於蛋清和酵母誘導的大鼠與小鼠關節腫脹，青蒿水提物呈現出抑制作用，這類模型常模擬急性或亞急性關節炎反應。更深入的機制證據顯示，青蒿水提物不僅能降低組織中的白細胞浸潤，減少炎症細胞在病灶區域的積聚，同時亦能抑制關節滑膜層的過度增生，這對於理解其在慢性炎症，如類風濕性關節炎等病理過程中的潛在作用機制，提供了重要線索。此外，針對二甲苯引致的小鼠耳腫脹，青蒿水提物同樣表現出抑制效果，此乃一種常用的急性滲出性炎症模型，表明其可能干預炎症反應早期血管通透性增加的病理環節。這些研究結果共同指向青蒿水提物在多層次、多環節的抗發炎潛力。

青蒿在現代藥理研究中展現出明確的止痛功效。其水提物經灌胃給藥後，能顯著提高小鼠對熱刺激的痛閾，並有效減少醋酸腹腔注射所引起的小鼠扭體反應。這表明青蒿水提物具有廣譜的鎮痛作用，涵蓋了對熱痛及內臟痛的抑制效果，可能涉及外周及中樞痛覺傳導的調控。

進一步分析顯示，青蒿中的總香豆素，特別是其分離得到的莨菪亭成分，亦具備顯著的止痛活性。這些化合物不僅表現出改善熱應激狀態下家兔體溫上升速度的潛力，更直接被證明具有止痛作用。這類作用機制推測可能與其抗炎、抗氧化及調節疼痛相關信號通路的能力有關，例如抑制前列腺素等炎症介質的合成，從而減少炎性反應所致的疼痛。這些實驗證據為青蒿的臨床止痛應用提供了堅實的現代藥理基礎。

青蒿中的青蒿素，在現代藥理研究中展現顯著抗腫瘤潛力。其主要機制在於利用癌細胞代謝旺盛、鐵含量高的特性。青蒿素進入癌細胞後，與細胞內過量的鐵結合，產生活性氧自由基，引發嚴重氧化應激，選擇性破壞癌細胞的線粒體功能，誘導其凋亡。此外，青蒿素及其衍生物亦能抑制腫瘤血管新生，阻斷癌細胞增殖、遷移與遠端轉移。研究證實，青蒿素對白血病、乳腺癌、肝癌、肺癌、結腸癌及前列腺癌等多種腫瘤細胞均具抑制或殺滅作用。

青蒿經現代藥理研究證實具廣譜抗菌抗病毒活性。其水煎液含有黃酮、酚酸等成分，能抑制金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等革蘭氏陽性菌，機制或涉破壞細菌細胞膜通透性或抑制其代謝過程。青蒿揮發油則富含萜類化合物，對多種皮膚癬菌具顯著抑制作用，透過干擾真菌細胞壁與膜結構的合成或功能。在抗病毒方面，青蒿提取物及其活性成分展現出抵抗流感病毒與柯薩奇B組病毒的潛力，作用點可能包括抑制病毒吸附、干擾病毒複製或抑制病毒蛋白合成，呈現多靶點的抗病毒效果。

抗纖維化作用： 青蒿素具有抗組織纖維化的潛力。研究顯示，青蒿素能抑制成纖維細胞的增殖，降低膠原蛋白的合成，同時促進膠原蛋白的分解。這些作用有助於減輕肺纖維化的程度，並且對大鼠心肌梗死後的心肌纖維化也有抑制效果。此外，體外實驗也發現，青蒿素可以抑制瘢痕成纖維細胞的增殖和膠原合成，提示其可能在預防和治療瘢痕形成方面有一定作用。

抗寄生蟲作用： 青蒿素對多種寄生蟲具有殺滅作用。在血吸蟲方面，小鼠實驗表明青蒿素能明顯殺滅成蟲，並促進蟲體從肝臟轉移。青蒿素酯及蒿甲醚對感染血吸蟲的小鼠和兔的療效可達90%左右。對於華支睪吸蟲，青蒿素灌胃大鼠的減蟲率可達100%。蒿甲醚能引起小鼠感染的尾蚴童蟲體內糖原含量減少，AKP活性減弱。此外，青蒿素和青蒿醚對抗環形泰勒焦蟲和雙芽巴貝斯焦蟲的效果良好，可以殺滅紅細胞配子體，減少細胞破裂及蟲體代謝產物的致熱作用。青蒿醇提取物能抑制剛地弓形蟲在組織培養中的繁殖，蒿甲醚的作用比青蒿素更強。

解熱作用： 《本草新編》記載青蒿能解骨蒸勞熱，洩暑熱之火。現代藥理研究認為，青蒿的清熱解暑退蒸功效與其抗病原微生物、解熱、抗炎等作用相關。臨床應用中，青蒿煎劑和注射液對發熱有一定療效，青蒿鱉甲湯對癌性發熱也有效果。

輻射防護及矽肺治療： 蒿甲醚對小鼠有輻射防護作用，青蒿素對實驗性矽肺有明顯療效。

體內代謝： 3H-青蒿素灌服後，在小鼠體內吸收迅速，半小時到一小時內血中放射性達到高峰，並迅速分佈到各組織，主要集中在肝、腎等器官。藥物主要通過尿液和糞便排出，且在體內經過代謝轉化，其代謝產物失去過氧橋，對鼠瘧模型無效，提示抗瘧有效成分可能為青蒿素原形。

其他疾病治療: 青蒿揮發油對慢性氣管炎有鎮咳、平喘和祛痰作用。青蒿素對日本血吸蟲病、鼻衄、口腔粘膜扁平苔癬、盤形紅斑狼瘡、皮膚真菌病、神經性皮炎等疾病有一定療效。