中藥毛冬瓜主治清熱利濕，活血消腫，解毒。治肺熱失音，淋濁，帶下，顏面丹毒，淋巴結炎，皮炎，癰瘡腫毒。

• 《浙江民間常用草藥》："清熱解毒，舒筋活血。治全身瘡癤，皮炎，無名腫毒，腹股溝淋巴結炎，跌打傷害。"
• 《福建中草藥》："治肺熱失音，大頭瘟，濕熱帶下，石淋，白濁，乳癰，胃癌，鼻癌，乳癌。"

現代研究表明，毛冬瓜具有抗菌、抗炎、抗腫瘤、降血糖、降血脂、降血壓、抗氧化、保肝、鎮痛、鎮咳、祛痰、利尿、解毒等作用。

• 抗菌作用：毛冬瓜水提取物對金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、綠膿桿菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌、副傷寒桿菌等多種細菌有抑制作用。
• 抗炎作用：毛冬瓜水提取物對小鼠肉芽腫有抑制作用，對大鼠棉球肉芽腫有明顯的消炎作用。
• 抗腫瘤作用：毛冬瓜水提取物對艾氏腹水癌、肉瘤-180、Lewis肺癌等多種腫瘤細胞有抑制作用。
• 降血糖作用：毛冬瓜水提取物能降低正常小鼠和糖尿病小鼠的血糖水平。
• 降血脂作用：毛冬瓜水提取物能降低高脂血症小鼠的血清總膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白膽固醇水平，提高高密度脂蛋白膽固醇水平。
• 降血壓作用：毛冬瓜水提取物能降低高血壓大鼠的血壓水平。
• 抗氧化作用：毛冬瓜水提取物能清除自由基，抑制脂質過氧化，提高超氧化物歧化酶 (SOD)、谷胱甘肽過氧化物酶 (GSH-Px) 和过氧化氢酶 (CAT) 活性。
• 保肝作用：毛冬瓜水提取物能减轻四氯化碳引起的大鼠肝损伤，提高肝脏超氧化物歧化酶 (SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶 (GSH-Px) 和过氧化氢酶 (CAT) 活性。
• 镇痛作用：毛冬瓜水提取物能明显减轻小鼠扭体反射和热板实验引起的疼痛。
• 镇咳作用：毛冬瓜水提取物能明显减少小鼠咳嗽次数。
• 祛痰作用：毛冬瓜水提取物能明显增加小鼠酚红排出量。
• 利尿作用：毛冬瓜水提取物能增加大鼠尿量和尿钠排出量。
• 解毒作用：毛冬瓜水提取物能减轻小鼠CCl4引起的肝损伤，提高肝脏超氧化物歧化酶 (SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶 (GSH-Px) 和过氧化氢酶 (CAT) 活性。

毛冬瓜具有广泛的药理作用，是一种具有开发利用价值的中药材。

內服：煎湯，1～2兩。外用：搗敷。