三尖杉具有消腫止痛的作用，其主要成分為三尖杉鹼，具有消炎、止血、鎮靜、抗菌等藥理作用。可用於治療胃痛、腸炎、跌打損傷、骨折等症。此外，三尖杉還具有抗腫瘤、抗病毒、抗氧化等作用，對多種癌症、病毒性感染、心血管疾病等有較好的治療效果。

三尖杉中的多種生物鹼，包括總生物鹼及其中的主要成分H和HH，都展現出廣泛的抗腫瘤活性。在動物實驗中，這些成分能有效抑制小鼠肉瘤S180和大鼠肉瘤W256的生長，並顯著延長小鼠白血病L615的生存期。針對小鼠腦瘤B22，抑制率可達53%。進一步研究發現，H、HH、DH和IH等成分對多種動物移植性白血病（P388、L1210、L615）以及Lewis肺癌均有抑制作用。

特別值得注意的是，三尖杉酯鹼混合物在抑制黑色素瘤B16方面的效果甚至優於常用的化療藥物VCR和VLB。H和HH不僅對L615、L1210、耐6-MP的L615株白血病有效，還能有效抑制小鼠腦瘤B22、艾氏腹水癌以及大鼠W256癌肉瘤。

體外實驗也證實了三尖杉成分對多種人類癌細胞的抗癌活性，包括肉瘤、乳房癌、卵巢癌、子宮內膜癌、腺癌以及黑色素瘤等。半合成的三尖杉酯鹼在抑制L1210、P388、S180、W256和Lewis肺癌方面的效果與天然三尖杉酯鹼相當。雖然表三尖杉酯鹼本身沒有直接的抗腫瘤活性，但它可能增強H的療效。HH甚至對動物移植性結腸癌C和乳腺CD8F1具有治癒作用。

在針對人類白血病和淋巴瘤細胞的實驗中，HH對急性早幼粒細胞白血病HL60的抑制效果遠強於對急性原淋巴細胞白血病的作用，差異高達70倍。

近年研究顯示，H能顯著抑制小鼠G422膠質母細胞瘤的生長，且抑制率與給藥劑量呈現正相關。具體來說，連續給予1mg/kg劑量的H，持續13天，對腫瘤的生長抑制率可達71.9%。單次給予不同劑量的H（2.0mg/kg、1.75mg/kg和0.86mg/kg），其腫瘤生長抑制率分別為38.3%、32.2%和17.4%。此外，H與BCNU或順鉑聯合使用時，對G422膠質瘤的生長抑制效果顯著提高，聯合用藥組的療效明顯優於單藥組。

HH對人膀胱癌細胞BT5637或EJ系列的生長也具有明顯的抑制和殺傷作用，且這種作用呈現出劑量和作用時間依賴性。在6小時內即可觀察到生長抑制和細胞死亡，並且這種效應隨作用時間和HH濃度的增加而增強。化療藥敏試驗表明，人頭頸癌對HH具有較高的敏感性，僅次於平陽霉素。