木芙蓉葉性涼、味苦澀，歸肝、胃經。其止痛功效，從中醫觀點而言，主要體現於「清熱解毒」與「活血散瘀」。疼痛在中醫學中常歸因於「不通則痛」或熱毒壅滯。

木芙蓉葉之涼性與苦味，善於清解體內熱邪與火毒，可直接針對熱邪盛的疼痛，如跌打損傷伴隨的紅、腫、熱痛，或目赤腫痛等炎症反應，達到消腫止痛之效。同時，其活血散瘀功用至關重要，能通利經絡氣血，化解因跌打損傷、氣滯血瘀導致的局部阻塞。「不通則痛」是中醫止痛的核心理念，木芙蓉葉透過活血化瘀，使氣血暢通，瘀滯消散，從而解除疼痛，並有利於損傷組織的修復，改善因瘀血所致的刺痛、脹痛等不適。

木芙蓉葉於傳統醫學中用於緩解疼痛，其現代藥理研究揭示多重止痛機制。活性成分包括黃酮類、酚類化合物及萜類物質，是發揮功效的物質基礎。

顯著的抗炎作用是其核心機制。這些成分能有效抑制發炎介質，如前列腺素E2、白細胞介素-1β（IL-1β）、腫瘤壞死因子-α（TNF-α）等細胞因子合成與釋放，並透過調控NF-κB等關鍵炎症通路，減少組織炎症反應，進而減輕炎症性疼痛。

其次，傳統「活血化瘀」概念在現代藥理中可解釋為改善局部微循環。木芙蓉葉的某些成分可能促進血管舒張，增加局部血流量，有利於消除代謝廢物堆積，緩解因血瘀或局部缺血引起的疼痛。

此外，其抗氧化特性亦具止痛潛力。植物中的抗氧化劑能清除自由基，降低氧化壓力，減少組織損傷，而氧化壓力正是炎症與疼痛反應的驅動因素。這些作用協同，解釋了木芙蓉葉在多種疼痛症狀中的干預潛力。