定經草以其顯著的利水通淋之功著稱於中醫藥。其性味特點與歸經循行，是理解此功效的關鍵。

定經草味甘淡，性微寒，歸膀胱、腎經。 「甘淡」之味，在中醫理論中，甘能補中、緩急，亦能和緩藥性；而淡味則擅長滲濕利水，能引邪外出。這兩種味覺的結合，使得定經草在利水而不傷正，排出濕邪時兼顧和緩的作用，避免過於峻猛耗傷陰液。

其「微寒」之性，則直指病機中常見的濕熱。淋證多因濕熱蘊結下焦，阻滯氣機，導致小便澀痛、點滴不暢。定經草的微寒之性，能清解下焦濕熱，使熱邪得清，濕邪得利，病機得以解除。

更為重要的是，定經草歸入「膀胱經」與「腎經」。膀胱主貯尿與排尿，其氣化功能全賴腎陽溫煦和腎氣的固攝與開合。藥物入膀胱經，能直接作用於尿液的儲存與排泄環節；入腎經則能從根本上調節水液代謝，因腎乃水臟，主水液代謝。通過清利膀胱濕熱，調暢腎之氣化，定經草能有效地通利水道，使小便趨於通暢，緩解淋證。這也解釋了其不僅能利水，更能通淋排石，對於水腫、小便不利及砂石淋痛等症狀有良好作用。

現代藥理研究指出，定經草水煎液對小鼠艾氏腹水癌具有顯著抑制作用，能有效延緩腫瘤生長並延長宿主生存期。其抗腫瘤機制複雜，初步分析歸因於定經草內含豐富的生物鹼、黃酮類化合物及其他多種活性成分。這些有效成分協同作用，能直接抑制腫瘤細胞的異常增殖，並透過誘導癌細胞程序性死亡（凋亡）來清除病變細胞。同時，定經草亦被發現能調節與增強宿主的免疫功能，間接發揮抗腫瘤效應。