穿心蓮性大苦而寒，乃清熱解毒之要藥。其苦降泄、寒涼清熱，故能直折熱勢，專解熱毒熾盛之證。凡咽喉腫痛、痢疾、高熱等熱毒內蘊者，用之可滌蕩邪熱。古籍記載其解蛇毒，臨床應用於被毒蛇咬傷，皆係循其苦寒解毒、消腫止痛之理。

穿心蓮的解熱作用，主要歸功於其所含有的多種內酯類成分。現代藥理研究顯示，穿心蓮甲、乙、丙、丁素等主要成分，對於由傷寒、副傷寒菌苗或2,4-二硝基酚（DNP）所引起的實驗動物發熱模型（家兔或大鼠）均展現出顯著的解熱效果。其中，穿心蓮丁素的解熱活性最強，穿心蓮甲、丙素次之，穿心蓮乙素則相對較弱。

除了上述成分，多種穿心蓮內酯及其衍生物的注射劑，如穿琥寧注射液、穿心蓮甲素注射液、脫氧穿心蓮內酯亞硫酸氫鈉加成物以及新炎得平等，也被證實對家兔具有不同程度的解熱活性。這些藥物注射劑的解熱作用進一步支持了穿心蓮及其內酯類成分在解熱方面的藥理作用。