穿心蓮

穿心蓮的解熱作用，主要歸功於其所含有的多種內酯類成分。現代藥理研究顯示，穿心蓮甲、乙、丙、丁素等主要成分，對於由傷寒、副傷寒菌苗或2,4-二硝基酚（DNP）所引起的實驗動物發熱模型（家兔或大鼠）均展現出顯著的解熱效果。其中，穿心蓮丁素的解熱活性最強，穿心蓮甲、丙素次之，穿心蓮乙素則相對較弱。

除了上述成分，多種穿心蓮內酯及其衍生物的注射劑，如穿琥寧注射液、穿心蓮甲素注射液、脫氧穿心蓮內酯亞硫酸氫鈉加成物以及新炎得平等，也被證實對家兔具有不同程度的解熱活性。這些藥物注射劑的解熱作用進一步支持了穿心蓮及其內酯類成分在解熱方面的藥理作用。

穿心蓮在中藥抗癌領域的現代藥理研究顯示出複雜且多面向的作用。具體而言：

• 對特定癌細胞的抑制作用： 脫水穿心蓮內酯琥珀酸半酯對 Walker 256 具有一定的抑制效果。其精氨酸復鹽可以抑制大鼠乳腺癌 SHZ-88 細胞株的生長，並且這種抑制作用隨著濃度的增加而增強。藥理機制上，該復鹽能夠抑制 SHZ-88 細胞株的 DNA 合成，其 3H-TdR 摻入抑制 ED50 約為 295pg/ml。
• 硒化穿心蓮內酯的抗腫瘤效果： 穿心蓮內酯與亞硒酸鈉加成而成的硒化穿心蓮內酯對小鼠肉瘤 180 的抑制率較高，可達 75% 至 88%。然而，穿心蓮內酯的磺化物則沒有明顯的抗腫瘤作用。
• 促M細胞分裂的潛在風險：值得注意的是，研究報告指出，穿心蓮內酯、脫氧穿心蓮內酯以及從穿心蓮地下部分分離得到的黃酮成分，可能具有較強的促進急性骨髓性白血病 M 細胞分裂的活性，這提示了潛在的風險。
• 增效減毒作用： 穿心蓮黃酮 APN 本身對小鼠 Si80 生長沒有影響，但它可以顯著增強環磷酰胺的抗腫瘤效果，同時又能緩解環磷酰胺導致的白細胞降低的速度和程度，這表明其具有增效減毒的潛力。

穿心蓮甲、乙、丙、丁素，以1g/kg的劑量灌服，能夠顯著抑制由二甲苯、醋酸引發的小鼠皮膚或腹腔毛細血管通透性亢進，並減少巴豆油性肉芽囊中的急性滲出液量。此外，這些成分也能抑制大鼠的蛋清性腳腫。其中，穿心蓮丁素的抗炎作用最強，丙素和甲素次之，乙素最弱。

穿心蓮內酯成分的水溶性衍生物注射液，也表現出顯著的抗炎活性，且作用往往有所增強。

穿琥寧注射液，在125、250mg/kg的劑量下，以皮下或腹腔注射的方式，能夠顯著抑制二甲苯、組織胺、醋酸等引起的小鼠皮膚或腹腔毛細血管通透性增高，抑制大鼠蛋清性腳腫脹，以及抑制巴豆油性肉芽囊滲液。

穿心蓮甲、乙、丙、丁素及穿琥寧注射液的抗炎機制，都與腎上腺功能密切相關。切除雙側腎上腺後，這些成分的抗炎作用會消失。穿琥寧注射液的抗炎強度與AS注射液相似，而穿心蓮甲素注射液的抗炎作用約為穿琥寧的一半。

穿心蓮甲、乙、丙、丁素能夠使幼年小鼠胸腺萎縮，暗示其能興奮腎上腺皮質功能。穿琥寧注射液也能使幼年小鼠胸腺萎縮，並明顯降低大鼠腎上腺中維生素C的含量，進一步證實其能興奮腎上腺皮質功能。然而，穿琥寧本身不具有糖皮質激素樣作用，因為它不能延長切除腎上腺的幼年大鼠的生存時間。

穿琥寧興奮腎上腺皮質的作用，是通過垂體來實現的。切除垂體後，穿琥寧降低腎上腺中維生素C含量的作用會消失。

炎琥寧降低腎上腺中維生素C含量作用不受戊巴比妥鈉麻醉的影響。然而，在戊巴比妥鈉麻醉的基礎上，嗎啡、地塞米松、氯丙嗪等藥物可以完全阻斷炎琥寧降低腎上腺中維生素C含量的作用，表明炎琥寧興奮垂體-腎上腺皮質系統功能的作用部位可能在皮質下中樞。

穿心蓮在傳統印度醫學中廣泛用於抗肝毒。現代藥理分析顯示，其活性成分穿心蓮內酯（andrographolide）在多種動物模型中，對肝臟具有顯著保護作用。實驗證明，穿心蓮內酯能有效對抗四氯化碳、D-半乳糖胺及撲熱息痛（paracetamol）所引發的肝細胞損傷，展現出顯著的對抗作用。

在利膽方面，穿心蓮對大鼠、豚鼠均具有顯著的利膽功效。研究指出，它能有效防止撲熱息痛所導致的膽汁含量和體積減少，並促進膽汁、膽鹽及膽酸的排泌，此作用呈劑量依賴性。此外，穿心蓮可增加大鼠肝臟重量，並縮短環己巴比妥鈉所致之睡眠時間，這間接反映其可能透過增強肝臟代謝與解毒功能，來支持肝臟的生理平衡。

穿心蓮的防癌抗腫瘤功效在現代藥理學研究中日益受到關注。其活性成分，特別是穿心蓮內酯(Andrographolide)，已被證實能誘導癌細胞凋亡(apoptosis)，並抑制癌細胞的增殖與轉移。除了直接的細胞毒性作用外，穿心蓮亦展現抗炎、抗菌和抗病毒等多重生物活性，這些特性可能間接調節腫瘤微環境，影響癌細胞的行為。尤為重要的是，有研究發現，在聯合化療時，穿心蓮能顯著增強化療藥物的抑癌效果，在殺死癌細胞方面的表現遠勝於單獨化療。參考研究： 這表明穿心蓮在腫瘤治療中具備協同增效的潛力，其多靶點作用機制使其成為具備防癌抗腫瘤潛力的天然藥物資源。

穿心蓮對心血管疾病展現顯著預防潛力，其核心作用歸因於所含的黃酮類化合物，這些活性成分在現代藥理研究中已被證實能有效防治多種關鍵病理過程。針對動脈粥樣硬化，黃酮成分能顯著抑制其進展，降低血管內膜增厚與脂質沉積，從而預防粥樣硬化性血管狹窄。這不僅有助於維持血管腔通暢，更能增強血管壁彈性，改善血管順應性，是心血管健康的重要指標。

此外，穿心蓮的黃酮類化合物還能有效對抗缺血－再灌注損傷。在心肌缺血後恢復血流時，常伴隨細胞損傷，黃酮成分透過其抗氧化、抗炎及穩定細胞膜的作用，減少再灌注期間的氧化應激反應及炎症級聯反應，保護心肌細胞，降低損傷程度。

其藥理機制進一步體現在改善心肌功能上。透過降低心肌耗氧量，減輕心臟負荷，並同步改善冠狀動脈血流供應，確保心肌獲得充足的氧氣與營養，進而提升心臟泵血效率。基於這些綜合作用，穿心蓮在潛在預防冠脈腔內成形術後的再狹窄亦顯示出應用前景，其抗增殖與抗炎特性有助於抑制支架內膜過度增生。整體而言，穿心蓮的黃酮成分通過多靶點藥理作用，為心血管疾病的防治提供了堅實的現代藥學基礎。

穿心蓮在現代藥理分析中，其全草水提黃褐色粗結晶APN展現顯著的抗血小板聚集作用，口服後能有效抑制ADP所致血小板聚集。穿心蓮根總黃酮同樣能抑制血小板聚集。這些活性成分主要為黃酮類，其作用機制涉及多方面，包括抗血栓形成及改善血液粘度。研究顯示，這些成分對實驗性心肌梗死有明顯保護作用，能縮小梗死面積，提示其在防治血栓性疾病上的潛力。

穿心蓮在現代藥理研究中，其抗發炎功效已獲深入闡明。實驗證實，穿心蓮及其活性成分能顯著抑制急性炎症反應。具體表現為，它能有效降低二甲苯或醋酸所致小鼠皮膚與腹腔毛細血管通透性亢進，此機制有助於減少炎症初期的滲出與水腫。此外，穿心蓮亦能減少巴豆油性肉芽囊中的急性滲出液量，進一步證明其對發炎滲出期的調控作用。特別是在大鼠模型中，穿心蓮成功抑制了蛋清性腳腫，這表明其抗發炎效應涵蓋了血管通透性改變、組織水腫形成等多個炎症環節，對炎症的早期及中期階段均具抑制作用。

穿心蓮在現代藥理研究中，其抗菌及抗病毒功效受到關注。具體而言，研究指出穿心蓮的黃酮部分在體外對痢疾桿菌展現出明顯抑制作用。然而，值得注意的是，儘管其對特定病原體有抑制效果，但其治療感染性疾病的機制，很大程度上被認為不在於其強大的殺菌能力，而是透過其卓越的抗炎作用。穿心蓮能有效控制炎症反應，加速病灶消退，這在許多感染性過程中扮演重要角色，即使其直接抗菌活性相對微弱。在抗病毒方面，體外實驗數據亦顯示穿心蓮具備一定的抗人類免疫缺陷病毒（HIV）活性，提示其可能具有多方面的藥理潛力。

抗生育作用與對胎盤絨毛細胞的影響:

穿心蓮的多種製劑，透過多種給藥途徑，在實驗動物中均顯示出明顯的終止妊娠效果，其中以腹腔注射、靜脈注射及宮腔內注射效果最佳，且所需劑量較小。外源性孕酮或黃體生成素釋放激素能夠對抗穿心蓮的致流產效果，提示穿心蓮可能具有對抗體內孕酮的作用。穿心蓮還能抑制體外培養的人胎盤絨毛滋養層細胞的生長和激素分泌，其中以穿心蓮氯仿提取物和穿心蓮內酯作用最強，甲醇提取物次之，新甙穿心蓮內酯磺酸鈉A和B再次之，脫氧穿心蓮內酯磺酸鈉最弱。 穿心蓮氯仿提取物及穿心蓮內酯對hCG分泌的MIC為500ug/ml，抑制孕酮作用相似，氯仿提取物對孕酮有效量為500pg/ml。在顯微鏡下觀察，可見穿心蓮製劑能夠引起細胞損傷，並可引起滋養層細胞死亡。這些結果表明，穿心蓮的抗生育作用可能與其抗孕激素作用以及直接損傷絨毛細胞有關，並提示其可能對胎盤絨毛細胞增生過度性疾病具有一定的療效。

抗蛇毒作用:

實驗表明，穿心蓮具有顯著的抗蛇毒作用。穿心蓮乙醇提取物腹腔注射能顯著延長眼鏡蛇毒中毒小鼠呼吸衰竭和死亡發生時間。此提取物可致犬血壓下降，此作用可被毒扁豆鹼所增強，並被阿托品所阻斷，但不受抗組織胺藥及β-受體阻斷劑的影響。此提取物能抑制在位蛙心，阿托品也可阻斷之。其還能使豚鼠迴腸收縮，毒扁豆鹼可增強之而阿托品則阻斷之，抗組織胺藥則不影響，提取物對蛙腹直肌無作用。顯示穿心蓮對煙鹼受體無影響，而呈現毒蕈鹼樣作用，這可能是其抗毒作用的一個機制。

藥物動力學研究：

• 穿心蓮內酯:

  • 3H穿心蓮內酯靜脈注射小鼠後，在體內分布迅速但消除較慢，分布速率常數α為0.189分，消除速率常數β為0.0026。
  • 口服給藥後，吸收高峰在30.75分鐘達到，血藥濃度峰值為16ug/ml，利用率為44.1%。
  • 藥物在膽、胃、肝、小腸的放射活性最強，其次為子宮、腎、卵巢、肺，直腸、脾、心、腦等部位較低。
  • 口服給藥後24小時，89.7%的藥物從尿糞中排出，48小時排出94.25%，其中尿為48.97%，糞為45.28%，排出物主要為代謝產物。
  • 水煎劑口服給藥後，穿心蓮內酯在1小時達到最大峰強度，其半衰期較長，腎、肝、心中的濃度相對較高。24小時血中殘留濃度為 5.7ug/ml。

• 穿心蓮內酯亞硫酸氫鈉加成物:

  • 靜脈注射大鼠後，血中含量迅速下降，並可迅速透過血腦屏障，在中樞神經系統中分布呈下行性定位，以脊髓為最高。
  • 在各臟器中，腎的含量最高，6小時後則以直腸為最高，主要以原型從尿中排出。

• 脫水穿心蓮內酯琥珀酸半酯:

  • 靜脈注射家兔後，分布、消除均迅速，半衰期較短。
  • 口服給藥後，幾乎沒有吸收，生物利用度極低，可能被胃酸破壞或肝臟迅速代謝。